ソースに応じて、1928年または1929年に、アレクサンダーフレミング卿は、「モールドジュース」がペトリ皿のバクテリアを殺す可能性があることを発見しました。 フレミングなどがオックスフォード大学でペニシリンを単離した。 しかし、第二次世界大戦のために、英国は十分な量のペニシリンを生産することができなかったので、米国は生産を引き継いでペニシリンを広く利用できるようにした。
1940年代に抗生物質が広範囲に導入される前に、人々は日常的に肺炎、敗血症（血液感染）、 淋病などで死亡するであろう。 ペニシリンの導入は抗生物質時代を告知した。
ペニシリンとは何ですか？
ペニシリンは、チアゾリジン環に結合したβ-ラクタム（β-ラクタム）環からなる天然または半合成化合物のいずれかである。 ペニシリンはまた、可変組成の側鎖を有する。 これらの側鎖は、個々のペニシリンの抗菌活性を決定する。
ペニシリンには5つのクラスがあります：
- 天然ペニシリン（ペニシリンG）
- アミノペニシリン（アンピシリン）
- ペニシリナーゼ耐性ペニシリン（クロキサシリンとナフシリンと考える）
- アンチズドルドナルペニシリン（チカルシリンと考える）
- 拡張スペクトルペニシリン（ピペラシリンと考える）
行動の仕組み
大部分の場合、ペニシリンは殺菌性であり （ 細菌 静止性と対照的に ）、細菌を直接生殖を妨げることなく死滅させる。
したがって、ペニシリンは感受性の細菌を迅速に殺すことができる。
具体的には、ペニシリンは、細菌の壁のペプチダーゼ（酵素）であるペニシリン結合タンパク質（PBP）に結合する。 ペニシリンが細菌の特定のPBPに対して高い親和性を有する場合、それはより良好に機能する。
PBPに結合することにより、ペニシリンは、ペプチドグリカンの集合および架橋を阻害し、細胞壁構造を破壊する。
バクテリア細胞壁のこれらのよじれは、バクテリアを自己破壊させる（自己分解）。
大部分の細菌死滅は、細菌再生の指数関数的増殖期に生じる。
ほとんどの場合、ペニシリンはグラム陽性細菌に対してのみ活性がある。 グラム陰性菌は、ペニシリンが細胞壁に侵入してPBPに接近するのをより困難にするリポ多糖層または外膜を有する。
まったく動作させるためには、ペニシリンのβ-ラクタム環は元のままでなければならない。 主な耐性手段として、多くの細菌が進化して、ペニシリンベータラクタム環を生じさせ、それを役に立たなくする酵素であるβ-ラクタマーゼを産生してきた。
処理
ペニシリンは、錠剤、カプセルおよび注射用溶液として入手可能である。 ペニシリンは、一般に胃腸管からよく吸収され、体全体に広く分布する。 ほとんどの場合、ペニシリンは尿中に排泄される。
細菌耐性パターンは、ペニシリンの有効性を真剣に阻害するが、多くの場合、ペニシリンは、以下を含む様々な感染症を治療するために使用され得る：
- 肺炎のような上部呼吸器感染症
- 尿路感染症
- 敗血症
- 骨および関節の感染症
- 髄膜炎
- 腹腔内感染症
- 淋菌や梅毒のような性感染症
注目すべきことに、ペニシリンは、腸チフスおよびライム病の治療のために非標識で使用されている。
有害な影響
ペニシリンの一般的な副作用には、軽度の下痢、悪心、嘔吐、頭痛および膣内の酵母が含まれる。 場合によっては、ペニシリンは全身性の発疹、蕁麻疹、さらに重篤な過敏症またはアナフィラキシーや急性間質性腎炎などのアレルギー反応を引き起こすことがあります。
ペニシリンアレルギーの最良の治療法は、ペニシリンの回避です。 ペニシリンの使用による副作用がある場合は、そのような薬を処方する前に医師に相談してください。
アナフィラキシーの原因となる真のペニシリンアレルギーは、ペニシリン療法と同様の化学構造を共有するため、ペニシリン療法の10,000例あたり1〜5例でまれではありますが、ペニシリンにアレルギーのある人は通常セファロスポリンを処方せず、
発見されてから10年以上経った1940年に、その薬を発見するのを助けたペニシリンチームは、研究室の細菌が微細になってペニシリン耐性となり、すでにペニシリン分解酵素（β-ラクタマーゼ）を産生していることに気づいた。 細菌の抵抗性は古く、抗生物質の発見よりもずっと前であったことに留意してください。
今日、抗生物質耐性は主要な公衆衛生上の懸念事項であり、予防に役立つものです。 例えば、抗生物質が優れていることを私たち全員が認識することは重要ですが、すべての感染、特にウイルス感染と戦うことはありません。 さらに、医師が抗生物質を処方した場合は、治療の全過程を完了してください。
ソース：
Aoki FY。 第45章抗菌薬の原則と抗菌薬の臨床薬理学 In：Hall JB、Schmidt GA、Wood LH。 eds。 クリティカルケアの原則、3e 。 ニューヨーク、ニューヨーク：McGraw-Hill; 2005。
2010年にElsevierによって出版された、Health ProfessionalsのためのMosby's Drug Reference、 第2版 。