XopenexはAlbuterolより優れていますか？
Xopenex（レバルブテロール）は、咳、喘鳴、息切れ、胸部圧迫などの急性喘息症状の治療薬です。 Xopenexは、通常、薬剤を服用して数分以内に肺の周りの平滑筋を弛緩させることによって機能します。 Xopenexは、吸入器としても、 ネブライザ装置を介して送達される溶液形態でも利用可能である。
Xopenexは、 アルブテロールの活性異性体 （R-アルブテロールまたはレバルテテロールと呼ばれる）である。 薬物の化学構造は、互いの鏡像の混合物（ ラセミ混合物と呼ばれる）として存在し、これらの形態のうちの1つのみが活性薬物である。 不活性型（S-albuterolまたはdextroalbuterolと呼ばれる）は、活性型の「妨げになる」ことを除いて、目的を果たさず、依然として副作用の一因となり得る。 これは、副作用を減少させながらアルブテロールの機能を改善するために、Xopenexが開発された理由です。
Xopenexは喘息のためにAlbuterolよりも優れていますか？
それは完全にはっきりしていない。 Xopenexが最初に開発されたとき、動物研究は、S-アルブテロールが肺に炎症を引き起こし、喘息を悪化させる可能性があることを示唆しました。 より多くのラセミアルブテロール（RおよびS-アルブテロール異性体の混合物）が採取されると、S-アルブテロール異性体は肺内に蓄積し、肺周囲の平滑筋の収縮をもたらし、それにより喘息症状を悪化させると考えられていた。
したがって、Xopenexは、ラットのアルブテロールよりも喘息症状の治療においてより良好に機能することが期待されていた。
初期の研究では、匹敵する量のアルブテロールよりも喘息症状のコントロールを達成するためにXopenexが少なくて済むため、Xopenexがアルブテロールよりも喘息の治療において優れていることが示されました。 Xopenexはアルブテロールの積極的な半分であるため、Xopenexの半量はアルブテロールの2倍に相当すると予想される。 しかし、これらの研究は、Xopenexを使用した場合に同じ結果を達成するためにアルブテロールの投与量の4分の1しか必要でないことを示唆しました。
これは、R-アルブテロール異性体に対して作用するXopenexのS-アルブテロール異性体の欠如によるものと考えられた。
しかし、Xopenexに関する最近のデータは、入手可能なすべてのデータの概要と共に、予想以上に喘息の治療にはXopenexが優れているとは言えません。 喘息の治療と同じ結果を達成するために必要なXopenexの用量は、活性異性体（R-アルブテロール）を含有するので期待されるものの約半分に見える。 S-アルブテロール異性体は不活性であるようであり、これは喘息症状の治療のために、またはそれに対して作用しないことを意味する。
Xopenexはアルブテロールよりも副作用が少ないですか？
アルブテロールは筋振戦、震え、動悸、心拍数の上昇などの副作用を引き起こすことがよく知られています。 Xopenexについての初期の研究では、アルブテロールと同じ効果を得るためにはるかに少ない薬が必要であったため、副作用が少なくなることが示唆されました。 さらに、S-アルブテロール異性体は主としてアルブテロール副作用の多くに関与していると考えられていたため、S-アルブテロール異性体を含まないXopenexは副作用をほとんど引き起こさなかった。
しかし、最近の研究では、Xopenexの副作用はアルブテロールの副作用の原因となるR-アルブテロール異性体であるため、アルブテロールと同等であることが示唆されています。
S-アルブテロール異性体は不活性であり、副作用に寄与しないことを意味する。 Xopenexの添付文書には、Xopenexとalbuterolの同等の投与量で、上記の副作用の割合が類似していると記載されています。
Xopenex吸入器の使用方法と掃除方法を学びます。
ソース：
Xopenexパッケージ添付[PDF] セプラコール社。 2011年1月13日にアクセスしました。
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