セファロスポリンは、世界で最も広く処方されている医薬品クラスの1つです。 あなたがその名前になじみのない人でも、これらの抗生物質に遭遇した可能性があります。 例えば、他のものの中でも、Keflex（セファレキシン）は皮膚感染を治療するために使用される。 さらに、Rocephin（セフトリアキソン）は肺炎の治療に使用されます。
5世代のセファロスポリンがあります。
セファロスポリンとは？
セファロスポリンは、1945年にサルデーニャ海岸の下水道で最初に発見されました。1964年までに、最初のセファロスポリンが処方されました。
セファロスポリンは他の抗生物質と構造的に類似している。 ペニシリンと同様に、セファロスポリンは、ジアリールチアゾール環に結合したベータ - ラクタム環を有する。 このジヒドロザチアゾール環を吊るすことは様々な側鎖であり、その組成は異なる薬理学および抗菌活性を有する異なるセファロスポリンを作る。
セファロスポリンは、3つの異なる作用機序を有する：
- 特定のペニシリン結合タンパク質に結合する。
- 細胞壁合成の阻害。
- 細菌細胞壁における自己分解性（自己破壊性）酵素の活性化
セファロスポリンは5世代に分けられる。 しかし、同じ世代の異なるセファロスポリンは化学的に無関係であり、異なるスペクトルの活性を有する（セファマイシンと考える）。
多くの医療従事者に教えられる一般化は、セファロスポリンの次世代では、グラム陽性のカバレッジは減少し、グラム陰性のカバレッジは増加することである。
すべての人の1〜3％がセファロスポリンにアレルギーがあります。 しかし実際には、ペニシリンアレルギーの人々はしばしばセファロスポリンが処方されていないため、この数字はおそらく高くなります。
第一世代セファロスポリン
第1世代のセファロスポリンは、経口および静脈内の形態で提供される。 それらはヴィリダンス連鎖球菌、グループA溶血性連鎖球菌、黄色ブドウ球菌、 大腸菌 、クレブシエラおよびプロテウス属細菌に対して活性である。 他のすべてのセファロスポリンと同様、第一世代のセファロスポリンは腸球菌に作用しません。
第一世代セファロスポリンの例は、以下のものを含む：
- セファレキシン（ケフレックス）
- セファラジン
- セファドロキシル
- セファゾリン（静脈内および筋肉内）
一般に、第一世代のセファロスポリンは、皮膚および他の軟部組織感染症、気道感染症および尿路感染症と戦うために使用することができる。 静脈内第一世代セファロスポリンは、清潔な外科手術後に予防として使用することができる。 特に、 MRSAの有病率は、第1世代のセファロスポリンの予防および治療の手段としての有効性を減少させている。
第二世代セファロスポリン
一般に、第2世代のセファロスポリンは、グラム陰性菌に対してより活性であり、多くの臨床状況においてそれらをより有用にする。
例えば、第2世代セファロスポリンはプロテウスおよびクレブシエラの菌株に対して活性である。 第二世代のセファロスポリンもまたHと戦う
インフルエンザ - 肺炎、敗血症、および髄膜炎の原因。 それにもかかわらず、第一世代のセファロスポリンは、グラム陽性の感染症を治療する上で、依然として優れています。
第二世代セファロスポリンの例には、以下が含まれる：
- セフォキシチン（セファマイシン）
- セフォテタン（セファマイシン）
- セフロキシム（経口および静脈内）
- セフプロジル
第二世代セファロスポリンは、
- 副鼻腔炎
- 中耳炎（耳感染症）
- 腹膜炎および憩室炎を含む混合嫌気性感染症
- 結腸直腸手術後の予防
第二世代セファロスポリンは、緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）に対して活性がない。
第3世代セファロスポリン
第3世代および第4世代の抗生物質の大きな利点は、グラム陰性細菌に対する適用範囲が大幅に拡大されていることです。
さらに、第3世代のセファロスポリンセフタジジムは緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）に対して活性があります。これは、正常な免疫系（過塩素酸性の温浴またはプールに曝露した後に考える）および肺炎、血液感染などの人々に皮膚感染を引き起こす可能性がある細菌です（手術後および入院している患者を考える）。
いくつかの第三世代セファロスポリンがある。 それらについてすべて議論することは、この記事の範囲外です。 代わりに、以下を含む多くの用途を有するセフトリアキソン（Rocephin）に焦点を当てましょう。
- 下気道感染症
- 皮膚および軟部組織の感染症
- 単純な淋病
- 尿路感染症
- 中耳炎
- 骨盤内炎症性疾患
- 外科的予防
- 細菌敗血症（血液感染）
- 髄膜炎
- 骨の感染症
- 合併症
- 腹腔内感染症
第4世代セファロスポリン
Cefepimeは、唯一利用可能な（FDA認可）第4世代セファロスポリンです。 第3世代のセファロスポリンセフタジジムのように、セフェピムは緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）に対して活性である。 さらに、セフェピムはエンテロバクターおよびシトロバクター細菌に対してより活性である。 最後に、セフェピメムは、セフトリアキソンに匹敵するグラム陽性率を有する。
セフェピムの臨床使用例をいくつか紹介します。
- 中〜重度の肺炎
- 重度の尿路感染症
- 皮膚および軟部組織の感染症
- 複雑な腹腔内感染症
第5世代セファロスポリン
2010年、FDAは、唯一の第5世代または先進のセファロスポリンであるCeftaroline（Teflaro）を承認しました。 セフェピリンのように、セフタロリンは重大な感染のために確保されるべき強力な抗生物質である。 具体的には、MRSA（メチシリン耐性黄色ブドウ球菌 ）およびVRSA（バンコマイシン耐性黄色ブドウ球菌）のような多剤耐性感染に対して有効である。 この薬剤はまた、注射され、地域で獲得された肺炎や深刻な皮膚および軟部組織感染症と戦うために処方されています。 幸いにも、セフタロリンは安全で抵抗力を誘導する能力はほとんどありません。
あなたが今理解できるように、セファロスポリンは、幅広いカバレッジを持つ著しく多様な抗生物質クラスです。 しかし、ほとんどの抗生物質と同様に、抗生物質耐性は、多くの臨床家、疫学者、公衆衛生当局、患者などの関心事です。
細菌耐性は部分的には医師の過剰発現によるものである。 それにもかかわらず、私たちは患者として、抵抗の発達に対抗するのを助けることができます。 例えば、あなたの処方者が自然界でウイルスに感染している可能性のある感染症を治療するために抗生物質を投与することをいつも期待したり、要求したりするべきではありません。 （抗生物質はウイルスに対して効果がありません）さらに、抗生物質を処方するときは、「気分が良い」場合でも、コース全体を終了することが不可欠です。
ソース：
Guglielmo B.抗感染性化学療法剤および抗生物質。 In：Papadakis MA、McPhee SJ、Rabow MW。 eds。 現在の医療診断および治療2015 。 ニューヨーク、ニューヨーク：McGraw-Hill
2014年に発表された喘息・アレルギー・免疫学研究の Kim KimとJM Leeによる「セファロスポリンに対する即時過敏反応の診断と管理」と題した記事。
JH PowersによるFDAの「ヒトの医学におけるセファロスポリンの使用と重要性」と題したプレゼンテーション