ホルモン効果はプロゲスチンによって異なります
すべての組み合わせの避妊薬には、エストロゲン（典型的にはエチニルエストラジオール ）と8種類のプロゲスチンのうちの1種類が含まれています。 プロゲスチンという用語は、天然のプロゲステロンに似た特性を有する天然または人工物質に使用されます。 プロゲスチンは世代別に分類されており、市場に導入された時期のみであり、化学構造の違いや行動様式は示されていません。
プロゲスチンがどのように分類されるのかを最もよく理解するには、プロゲスチンが女性の体に及ぼす影響の種類を明確にすることが有用です。
- プロゲステロン効果は排卵を予防し、月経出血を軽減するのに役立ちます。
- アンドロゲン作用は、ざ瘡および体毛の成長のような望ましくない副作用と考えられている。
- エストロゲン作用は、主に丸剤中のエチニルエストラジオールの量に依存する。 これらの効果は、アンドロゲン作用に対抗するのに役立つ。
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ノルエチンドロンノルエチンドロンは、 単相性、二相性および三相性製剤で利用可能な第1世代のプロゲスチンである。 それは、低いプロゲステロンおよびわずかなエストロゲン活性を有する。 それは、第2世代のプロゲスチン（レボノルゲストレルおよびノルゲストレル）よりもアンドロゲン性が低い傾向があるが、デソゲストレルのようなより新しいアンドロゲン性のプロゲスチンよりもアンドロゲン性が高い傾向がある。 低用量（50mcg未満のエチニルエストラジオールを含むピル）では、このプロゲスチンはHDLを上昇させ、LDLコレステロールを低下させることによって脂質プロファイルを改善する。
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ノルエチンドロンアセテート酢酸ノルエチンドロンは、低いプロゲステロン活性およびわずかなエストロゲン作用のプロゲスチンである。 それは第一世代のプロゲスチンです。 それは、第2世代のプロゲスチンよりもアンドロゲン性が低い傾向があるが、デソゲストレルのようなより新しいアンドロゲン性のプロゲスチンよりもアンドロゲン性が高い。 Estrostepというブランドは、エストロゲンのレベルをプロゲスチンの一定量で増やすことにより、女性の自然な月経周期をより密接に模倣するように設計されています。 このプロゲスチンは唯一の三相性ブランドです。 このブランドは、悪心、 片頭痛 、または他の錠剤の組み合わせによる体液貯留などのエストロゲン関連副作用が軽度である女性に役立ちます。
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二酢酸エチノジオールエジノジオールジアセテートは、中程度のプロゲステロン活性の第1世代のプロゲスチンである。 軽度のエストロゲン作用と少ないアンドロゲン作用を有する。 エチノジオールジアセテートはノルエチンドロンの誘導体であるため、体内のノルエチンドロンに容易に変換されます。 エチノジオールジアセテートを含有する生年月日ピルは、他の組み合わせのピルと比較して、早期または中期のブレークスルー出血およびスポッティングの増加と関連する傾向がある。 しかし、エストロゲンの投与量が多いほど、 出血の可能性に打ち勝つことができるため、高レベルのエストロゲンを含むピルのブランドはこの副作用を軽減することができます。
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レボノルゲストレルレボノルゲストレルは第2世代のプロゲスチンであり、世界中で最も広く処方されているプロゲスチンです。 それは、高いプロゲステロンおよびアンドロゲン作用を有する。 レボノルゲストレルは血清リポタンパク質に負の影響を及ぼす。 このプロゲスチンを含むいくつかの低用量エストロゲンブランドが利用可能です。 Levonorgestrelの避妊薬は、FDAの緊急避妊薬（ Plan B One-StepとNext Choiceなど ）の承認も受けています。 FDAは、このプロゲスチンとの併用錠剤はすべて、ユーズペ（Yuzpe）法による緊急避妊薬に対して安全かつ有効であると述べています。 FDAはまた、このプロゲスチンSeasonale、 Seasonique 、およびLybrelを使用する3つの拡張サイクルピルのブランドを承認しました 。
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ノルゲストレルノルゲストレル（第2世代プロゲスチン）は、不活性で活性な異性体 - デキストロノルゲストレル（不活性）およびレボノルゲストレル（生物学的に活性な）の両方の混合物である。 ノルゲストレルは、高いアンドロゲン活性を有する一方で、高いプロゲステロンおよび強力な抗エストロゲン作用を有する。
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デソゲストレルデソゲストレルは、プロゲステロン選択性が高く、アンドロゲン作用およびエストロゲン活性を最小限にする第3世代のプロゲスチンである。 それは、代謝、体重増加、にきび、および古いプロゲスチンに典型的な他の副作用に対するより低い負の影響を示す。 それは、HDLコレステロールのわずかな上昇によって見られるように、リポタンパク質に対する正の効果を示す。 臨床試験では、レボノルゲストレルの場合と比較して、非致死的な静脈血栓症のリスクが高いことが示されています。 Mircette（低用量エストロゲン/デソジェストレル錠剤）は、より短いプラセボ間隔を提供し、その週の間に片頭痛、 月経困難症 、または他のマイナスの問題を有する女性にとって有用であり得る。 低エストロゲン/変化するデソゲストレル三成分系のピルであるサイレレス（Cyclessa）も入手可能である。
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ノルゲスティメイトノルゲスチメート（第3世代のプロゲスチン）は、プロゲステロン活性が高く、わずかなエストロゲン作用を示し、アンドロゲン作用が少ない傾向があります。 それはまた、血清リポタンパク質および炭水化物代謝に最小限の影響しか及ぼさない。 ノルゲスチメートの低いアンドロゲン作用は、にきびの治療に成功した。 実際、ノルゲスチメートを含むピルは、FDAがアクネを減らすのを助けると認定した唯一のものです。 Ortho Tri-Cyclen Loは、ノルゲスチメートと中程度の用量のエストロゲンを提供するブランドです。 したがって、このピルは吐き気や嘔吐などの副作用を軽減するのに役立ちますが、スポッティングの発生率は増加しません（通常、低エストロゲン薬に関連します）。
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ドロスピレノンドロスピレノンは、17a-スピロラクトンに由来する唯一のプロゲスチンである。 体内の水分や電解質を調節するホルモンの分泌を抑制します。 それはまた低いアンドロゲン活性を有する。 ドロスピレノンとエストロゲンは、軽いPMS（食欲の増加、負の気分、水分保持）に伴う症状を軽減するようです。 ドロスピレノンは高カリウムレベルを引き起こす可能性があるため、腎臓、肝臓、副腎の病気の女性は使用しないでください。 ブランドYAZおよびBeyazは、24日間の活性錠剤および4日間のプラセボ錠剤を有する。 この組み合わせにより、典型的な丸剤パックよりもホルモンの変動が少なくなることがあります。 YAZは、 月経前不快気分障害の治療や14歳以上の女性の適度な座瘡の治療に役立つFDAの承認も受けています。
>出典：
>プロゲスチン（経口経路、非経口経路、膣経路）。 米国国立医学図書館。 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details。