すべての併用避妊薬にはエストロゲン（典型的にはエチニルエストラジオール ）とプロゲスチンが含まれています。 プロゲスチンという用語は、天然のプロゲステロンに似た特性を有する天然または人工物質に使用されます。 エストロゲンとは対照的に、様々な経口避妊薬ブランドには多くの種類のプロゲスチンが含まれています。 古いプロゲスチンタイプは、通常、第1世代および第2世代と呼ばれ、新しいものは第3世代（および第4世代）と呼ばれる。
プロゲスチンの量：
エストロゲンの比較は、すべての組み合わせの避妊薬が同じタイプのエストロゲンを使用するため、かなり簡単です。 これにより、単に量によって投薬量を比較することが可能になる。 一方、丸薬は異なるタイプのプロゲスチン（それぞれが異なる強度を有する）を使用するので、丸薬全体のプロゲスチンレベルを比較することはずっと難しい。 避妊薬に含まれるプロゲスチンの量はかなり少なく、通常ミリグラム（mg）で表されます。 これは、たとえ2つのブランドが同じプロゲスチン用量を有していても、異なる種類のプロゲスチンを有する可能性があるので、効力は大きく異なり得ることである。
プロゲスチンの種類：
プロゲスチンには多くの種類があり、それぞれプロゲステロン、エストロゲン、 アンドロゲン活性および/または効果に関して異なるプロファイルを有する。 これらの効果の結果は、プロゲスチンのタイプおよびレベルならびにエストロゲンのレベルの組み合わせに依存する。
各タイプの丸剤に含まれるホルモンは異なるため、すべての女性が丸薬とは異なる反応を示すため、これらの一般的なガイドラインはすべての女性に適用されるわけではありません。 プロゲスチンがどのように分類されるのかをよりよく理解するために、プロゲスチンが女性の体にどのような影響を与えるかを明らかにすることは有用です。
- プロゲステロン作用：プロゲステロン作用は、プロゲスチンがプロゲステロン受容体をどのように刺激するか（それによって排卵を防止し、月経出血を軽減するのに役立つ）を指す。 同様の用語は、プロゲステロン効果が最大化されアンドロゲン作用が最小限に抑えられる程度であるプロゲステロン選択性である。 典型的には、 避妊薬の目標は、高いレベルのプロゲステロン選択性を達成することである。
- アンドロゲン作用：アンドロゲン作用は、プロゲスチンが不快な副作用を引き起こす可能性を指す。 より高いアンドロゲン活性を有するプロゲスチンは、主に座瘡および多毛症 （女性の望ましくない髪の成長）を含むアンドロゲン関連副作用の機会を増加させる可能性がある。
また、アンドロゲン活性の低いプロゲスチンは、体がどのように機能して単純な糖をより小さな単位に合成し、体にエネルギーとして使用されるかという炭水化物代謝にほとんど影響を及ぼさない傾向があります。 - エストロゲン様作用エストロゲン活性は、エストロゲンエストラジオール（避妊薬に見られる合成エストロゲンの種類）と関連しています。 エチニルエストラジオールのマイクログラム数が多いほど、より強力なエストロゲン作用がもたらされる。 エストロゲン活性のより高い量は、アンドロゲン関連副作用を減少させるのに役立つ。 しかしながら、プロゲスチンは、エチニルエストラジオールのエストロゲン作用のいくつかに対抗する傾向がある。
プロゲスチンの分類：
併用避妊薬にはエストロゲンとプロゲスチンが含まれています。 プロゲスチンは8種類あります。 これらの合成プロゲスチンのほとんどは、テストステロンの化学的誘導体（19-ノルテストステロン誘導体として知られている）である。
19-ノルトテストステロンに分類される利用可能な避妊薬は、さらにエストレンとゴナンという2つのファミリーに分けられます。
- エストランファミリー （典型的には、第1世代のプロゲスチン）は、ノルエチンドロンおよびノルエチンドロンに代謝する他のプロゲスチンからなる。 これらには、酢酸ノルエチンドロンおよび酢酸エチノジオールが含まれる。
- ゴナン族 ：この分類はさらに2つのグループに細分されています：
アンドロゲンおよびエストロゲン活性の程度が様々な第2世代のプロゲスチン。 これらには、レボノルゲストレルおよびノルゲストレルが含まれる。
新しいゴネネス、または第3世代のプロゲスチン; これらは、アンドロゲン作用が最も少なく、デソゲストレルおよびノルゲスチメートを含むことが報告されている。
- 最後のプロゲスチンであるドロスピレノンも、最新の（第4世代）世代です。 ドロスピレノンは19-ノルテストステロン誘導体からではなく17a-スピロラクトンから誘導されるため、ドロスピレノンは他とは異なる独特のプロゲスチンである。
典型的には、第3世代（および第4世代）のプロゲスチンは高度に選択的であり、最小限のアンドロゲン特性を有する傾向がある。 これらには、ノルゲスチメート、デソゲストレル、およびドロスピレノンが含まれる。 第3世代のプロゲスチンは血栓のリスクが高いと示唆する証拠がいくつかありました。