Neurontinは以前考えられていたよりもはるかに高い濫用可能性を持っています
何年もの間、医師はNeurontin（gapapentin）とLyrica（pregabalin）を、悪用の可能性がほとんどまたはまったくない薬と見ていました。 しかし、新興の研究では、これらの薬物がしばしば乱用され乱用されることを示唆しています。
2017年5月のPharmacoepidemiology and Drug Safetyに掲載された研究では、Buttramと共同研究者が混乱する新しい傾向を強調しています。 Neurontinの転用が増加しており、この転用は、米国の多くの地域を荒廃させるオピオイド流行に関連しています。
Neurontinと処方薬のオピオイド（例えば、ヒドロコドンやオキシコドン）の組み合わせにより、人々は高まっています。
この研究の著者は、次のことに注意してください。
定性的データは、Neurontinが処方薬オピオイドと併用され、Neurontinとヘロインが一緒に併用され消費されていることを示唆しています。 法執行機関の記者たちは、これらの薬物使用動向がNeurontinの転用に寄与していることを発見した。
NeurontinとLyrica
慢性の痛みのプレゼンテーションおよび不快感の症状を治療する場合、NeurontinおよびLyricaは、プライマリケア医の中で好ましい薬物療法である。 これらの薬物は、慢性疼痛の治療において、アドビルまたはタイレノールよりも効果的である。 さらに、オピオイド依存症は流行である。 したがって、NorcoまたはVicodinのようなオピオイドは、急性および重度の疼痛の治療にのみ使用される。 言い換えれば、Neurontinはドラッグストアで見つけられるものよりも強く、オピオイドより危険性は低いです。
（ヘロインはオピオイドの一種です。）
NeurontinとLyricaの仕組み
NeurontinはもともとGABAアナログとして1977年に合成されました。 ほぼ10年後、Neurontinの化学従兄弟Lyricaが開発されました。 Neurontinは1993年にFDAの承認を受けました。2004年までにLyricaは市場に投入しました。
NeurontinおよびLyricaは、総称してガバペンチノイドと呼ばれ、同様の作用をする。
両方とも発作を制御するために開発されたが、これらの薬物は有効な疼痛神経調節薬として認識されており、様々な種類の慢性疼痛および不快感を緩和するために処方されることが多い。
ガンマアミノ酪酸の略号であるGABAは、脳の大脳皮質全体に分布する阻害性の神経伝達物質であり、脳機能の高次の原因となる脳の外層に分布しています。 GABAは、運動制御および視覚ならびに不安および疼痛の調節を含む様々な脳機能において役割を果たす。
当初は脳内のGABA受容体を去ることを意図していたが、ガバペンチノイドはGABA受容体に結合しない。 さらに、それらはカンナビノイド、オピオイド、またはベンゾジアゼピン受容体にも結合しない。 これらの薬物のメカニズムはまだ完全には解明されていないが、これらの薬物は、より断続的に鎮痛および鎮痛効果を発揮するようである。 それにもかかわらず、ガバペンチノイドはGABA濃度を上昇させ、脳内のグルタメート濃度を低下させる。
NeurontinとLyricaは類似した代謝プロフィールを持ち、腎臓によって排泄され、他の薬剤と相互作用しない（すなわち、薬物 - 薬物相互作用のリスクが減少する）。 これらの薬剤の顕著な違いは、その生物学的利用能 、または実際にそれを循環させる薬物の量である。
具体的には、LyricaはNeurontinよりも高い生体吸収性を持ち、より迅速に吸収され、より強力です。 この相違は、Lyricaの濫用可能性が高いと仮説を立てている専門家もいれば、この仮説を支持する事例もある。 それにもかかわらず、十分な用量で服用されると、両方の薬剤が迅速かつ効果的に作用し、両方が乱用され、誤用される。
NeurontinとLyricaの臨床的使用
ガバペンチノイドは、その臨床効果において互いに類似している。
Neurontinの錠剤、カプセル剤、および経口液剤は、（1）部分発作の治療および（2）ヘルペス後神経痛または帯状疱疹の治療にFDAの承認を受けています。
ヨーロッパでは、神経因性疼痛の治療薬としてNeurontinが承認されています。
リリカは、（1）ヘルペス後神経痛、（2）糖尿病性末梢ニューロパシー、（3）線維筋痛、および（4）発作を治療するためにFDAの承認を受けている。 ヨーロッパや日本では、リリカは神経因性疼痛や全般性不安障害の治療薬として承認されています。
Neurontinは米国政府によって規制されている物質ではなく、他の抗けいれん薬よりも安全です。 このうらやましい安全性プロファイルは、そのような用途をサポートする臨床試験の不足にもかかわらず、Neurontinのオフラベル使用を促進しました。
Neurontinの販売オフラベルの83％〜95％。 Neurontinのいくつかのラベル外使用例を以下に示します。
- アルコール、ベンゾジアゼピン、マリファナ、オピオイド離脱症候群
- 注意欠陥障害
- 双極性障害
- 複雑な局所疼痛症候群
- 糖尿病性神経障害
- ほてり
- 片頭痛
- 末梢神経障害
- 睡眠時周期的四肢運動障害
- 不穏下肢症候群
- 三叉神経痛
DEAはLyricaをSchedule Vの薬物として分類しているが、乱用の可能性が最も低いことを示しているが、依然として規制されている物質である。 この事実は、LyricaがNeurontinよりも高価であるという現実と相まって、Neurontinがなぜより広く処方されているのかを説明する可能性が高い。
最後に、Neurontinがもっと安いので、多くの医師がLyricaの代わりにNeurontinを処方します。 リリカは非常に高価な治療法です。 どちらの薬も同じ効果があるので、より安い選択肢に行くのが賢明です。
Neurontinの虐待の説明
物質乱用と物質乱用は異なるものであり、その違いは意図にある。
FDAによると、「処方された理由以外の目的で法的処方薬を服用した場合、または処方されていない薬を処方する場合、それは薬物の誤用です」
薬物乱用は物質乱用の特別な形態です。 それは、人々が薬を服用して特に「高い」状態になったり、陶酔感を経験したりするときに起こります。 NeurontinとLyricaに関して、この陶酔感は様々な方法で記述されており、オピオイド、ベンゾジアゼピン、サイケデリックスの効果を連想させる。
医師の多くは、痛み、精神医学的状態、物質使用障害などのあらゆる種類のものについてNeurontinを処方しています。 これらの医師の多くはおそらく、この薬物の濫用の可能性を認識していません。 NeurontinはLyrica（制御された物質）よりも豊富な量で非常に広く調剤され、処方がはるかに安価で簡単なので、Neurontinは急速な賞味期限を求めている人たちによって濫用されています。 さらに、物質使用障害および精神医学的疾患を有する人々は、これらの薬物を乱用する可能性が最も高い。 言い換えれば、ニューロンティンは頻繁に乱用頻度が高い人々に処方されます。
Neurontinを虐待している人、Lyricaをあまり頻繁に虐待していない人は、これらの薬を処方しているわけではありません。 転用は麻薬ディーラーにとって大きなビジネスであり、必然的にこれらの薬物は通りに向かう。 Neurontinを誤用し、乱用する人々の40％から65％のみが、この薬の処方箋を受けています。
2012年の報告では、LyricaとNeurontinの処方箋は、過去5年間でそれぞれ350％と150％増加していると推定されています。
注目すべきは、Neurontinを処方された人々の中には、症状を自己治療する試みで薬物を単に誤用する人がいるということです。 また、自己害の手段として薬物を誤用する人もいます。 さらに、オピオイド、アルコール、ベンゾジアゼピンなどの他のものを乱用しながら、薬物乱用を起こします。
2010年、リリカの虐待の危険性を示す研究が最初に登場しました。 続いて、欧州連合（EU）は、この薬物をレクリエーション精神活性物質のリストに加えた。 2010年から2016年の間に、約20の研究がNeurontinとLyricaの濫用の可能性を検討しています。
NeurontinとLyricaの乱用や誤用に関するより具体的な事実を以下に示します。 これらの知見は最近の研究から得られたものである。
- 1つの研究は、16歳から59歳の英国人のNeurontinとLyricaの虐待の頻度がそれぞれ1.1％と0.5％であることを示唆しています。 この調査によると、大麻乱用率は28.1％、コカイン乱用率は8.1％である。 言い換えれば、物質使用障害または精神医学的疾病のない人々では、ガバペンチノイドの乱用率は他のより伝統的な薬物のそれよりも低い。
- オピオイド障害を有する人々の間で、Neurontin乱用率は15％〜22％であった。 一方、この同じ人口のメンバー間のLyrica虐待の割合は、3％から68％の間でより広範に変化しました。 全体的に、物質使用障害を有する人々は、他の伝統的な薬物と同様の速度でガバペンチノイドを乱用するようである。
- オピオイドを誤用したアメリカ人の中で、Neurontinの乱用率はアンフェタミン乱用の2倍であり、クロナゼパム（ベンゾジアゼピンの一種）の誤用と同程度でした。
- スコットランドでは、メタドンクリニックに行った人の22％がニューロンティンを虐待しました。
- 2015年の研究では、Neurontinのレクリエーション虐待が急速に増えていると特定されました。 具体的には、2008年からの虐待が2950％増加しました。
- 全国的な薬物利用データベースによれば、リリカは勧告よりもはるかに高用量で処方されており、乱用につながる可能性がある。
- いくつかの研究は、ガバペンチノイドを乱用する者は、若い男性（30歳）と低所得者である傾向があることを示唆している。 しかし、性別や虐待に関するデータは矛盾しています。
- 症例報告データに基づいて "四半期の処方薬の転用に関する調査
薬物捜査の捜査に従事する法執行機関と規制機関の全国的なサンプルによって完成された」と述べた.Buttramらは、2002年の最初の2四半期ではゼロケースから、最後の10万人につき0.027ケースに上昇した2015年の四半期。 - Neurontinの転用は米国の刑務所では一般的であると思われる。
ユーフォリア以外のエフェクト
幸福感に加えて、褥瘡治療薬でガバペンチノイドを虐待したり、推奨用量を上回ったりする人々には、以下のような他の効果も記載されています。
- 満足
- リラクゼーション
- 解離
- 社会性の向上
- 共感
- 禁止されていない動作
- オーディオとビジュアルの幻覚
注目すべきことに、これらの効果は耐性と用量に基づいて変化するようである。 さらに、ガバペンチノイドの突然の中断は、身体的依存を示唆する撤退をもたらす可能性がある。 さらに、ガバペンチノイドから撤退する人々は、激しい精神的欲求を経験することもある。
ガバペンチノイド過剰摂取のリスク
規定どおりに使用すると、NeurontinとLyricaはかなり安全です。 有害作用は軽度で、眠気、傾眠、運動失調、めまい、疲労などがあります。
過量投与されても、他の薬物乱用とは異なり、一時的な高血圧、心拍数の増加、および治療用量で見られるものと同様の他の有害な効果のような軽度の効果しか引き起こさない。 ガバペンチノイドの過剰摂取は一般的に入院を必要とせず、過剰摂取による死亡は報告されていない。 過剰摂取した人は通常、摂取約10時間後にベースラインに戻ります。
医師の役割
処方医師の肩にガバペンチノイド乱用、誤用、および依存を正当な理由で置くのは容易ではありません。 確かに、これらの投薬は処方箋のみであり、したがって常に医師自身に追跡することができます。 しかし、患者が慢性的な痛みに伴う激しい痛みや不快感を訴えたときに、提供者が負うことのできない立場を理解する必要があります。
例えば、神経因性疼痛および他のタイプの慢性疼痛および不快感を有する患者には、条件なしで人に衝撃を受ける痛みを経験するのが一般的である。 四肢を燃やして医師の診察室に入ったとき、医師はこれらのひどい症状を治療することがほとんどなく、NeurontinやLyricaが唯一有効な選択肢であることが多い。
医師は、患者がこれらの薬物を乱用したり虐待したり、次のような転用を計画しているという兆候がないかどうかを調べるべきです。
- 精神医学または物質使用障害の患者は、虐待または転用に関して厳重に監視されなければならない。
- 虐待の兆候には、NeurontinまたはLyricaを具体的に求めるか、規定より高用量か、短期間に複数の処方を求める患者が含まれます。
- 医師は、患者が「医者の買い物」ではなく、複数の医療提供者から複数の処方箋を受け取っていないことを確認する必要があります。 このような行動の一般的な言い分は、薬物が「紛失した」または「盗まれた」ということです。
- 医師は、転用の疑いのある患者の尿薬物スクリーニング（UDS）の実施を検討すべきである。 これらの患者がガバペンチノイドの処方を受けていても、これらの薬物が尿中に検出されない場合、これらの薬物は通りに運命づけられる可能性が高い。
からの言葉
ますます、NeurontinとLyricaの乱用は依然として少数の患者にしか影響を与えませんが、主にオピオイド依存症の人々のような虐待されやすい人には影響します。 さらに、過量投与の場合でも、これらの薬剤の効果は、典型的には軽度かつ一時的であり、オピオイド、アルコール、およびベンゾジアゼピン依存症（これらの薬物がしばしば治療に使用される状態）の影響からは遥かに離れている。
あなたまたは愛する人が正当な慢性苦痛または不快感のためにこれらの薬物を服用し、これらの薬物が救済を提供する場合、これらの薬物は意図したとおりに使用されています。 しかし、虐待のリスクを最小限に抑えるためには、医師が厳重に監視し、推奨される用量でのみこれらの薬を摂取することが重要です。 彼らの働きを理解することができます。 また、これらの薬物を服用して「高い」状態にしないでください。これらの薬物をアルコール、ベンゾジアゼピン、オピオイド、または他の麻薬と混合したり、これらの薬物を他人に与えたり販売したりしないでください。
あなたが服用している処方薬、特に乱用可能性のある薬物療法について質問がある場合は、医師に相談してください。 医師は、あなたが処方している投薬のリスクと利点について議論する時間を取ることができます。 さらに、処方されている薬剤について薬剤師に相談することもできます。 患者さんは、服用している薬を知る権利があります。
>出典：
>処方薬の誤用と虐待との闘い：Michael Klein、Ph.D.とのQ＆A 2010年7月28日。www.fda.gov。
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