前立腺癌の独特の特徴の1つは、 テストステロンの回収に対する応答性である 。 前立腺癌のこの「アキレス腱」は、睾丸の外科的除去が癌寛解を誘導することが示された1940年代に発見された。 1985年に、同じことを達成した注射剤であるルプロンがFDAによって承認されました。
ルプロンは、テストステロンの産生を止めるために睾丸を騙して働きます。
効果
ルプロンは、前立腺癌を、転移性疾患を有する男性において平均2〜6年間、および転移性疾患がスキャンで検出可能となる前に治療が開始される場合、10年以上にわたって制御する。 ルプロンが機能しなくなると、CasodexやNilandronなどの他のホルモン剤が一時的に制御されることがありますが、効果持続時間（PSAを低下させる）は通常1年未満です。
PSAレベルの単純な低下が、患者の生存期間が延長されることを正確に示しているかどうかに関して、学界で論争が起こっている。 したがって、FDAは、将来のプラセボ対照試験において、製薬メーカーが改善された生存率を示した場合にのみ、新薬の承認を行うことになります。 改善された生存を証明することは、投薬がPSAレベルの一時的な低下を引き起こすことを単に示すことよりはるかに厳しい挑戦です。
Lupronに耐性を示した転移性疾患患者で研究されたZytiga（abiraterone）は、この論文を証明しました。転移性Lupron耐性前立腺癌のアビラテロンを受けたボランティアは、プラセボを受けた男性よりも33％長く生存することが示されました。
Zytigaは、テストステロンなしで増殖することを学んだ癌細胞の結果ではなく 、Lupronに対する耐性（血液中のテストステロンがゼロであるにもかかわらず癌の成長と定義される）が、最近の発見を利用して動作するデザイナー薬です。
むしろ、ルプリン耐性は、前立腺癌細胞が自身のテストステロンを内部で製造する方法を学んだ結果である。
その抗癌効果は、テストステロンの合成経路の不可欠な構成要素である癌細胞の内部に位置する必須酵素をブロックすることによって作用する。 正味の結果は、がん細胞がそれ自身のテストステロンの製造を妨げられていることである。
副作用
ジチガの副作用には、血液中のカリウムレベルの変化が含まれることがあり、まれに肝機能障害が起こることがあります。 Zytigaはまた、LipitorやCrestorのようなコレステロール丸薬の作用を増強し、そのためにそれらの用量を減らす必要があります。
カリウムレベルを正常範囲に保つために、Zytigaはプレドニゾン 、コルチゾンの一種と併用して投与されます。 コルチゾンにも副作用があります。 時々、胃の炎症および胃潰瘍に関連する。 糖尿病の人でも血糖値が上昇する可能性があります。