口腔フルピルティン：水の中で死んだ？
パイプラインでもはや？
経口フルピルチンと呼ばれる薬剤は、2008年にFDAの承認を目指すようになったように見える新しい線維筋痛治療薬として期待されていました。 しかし、それ以来、それはレーダーから落ちたようです。
経口フルピルチンは、1980年代からヨーロッパで入手可能である。 そこには、手術、がん、外傷、肝臓病などのいくつかの原因による痛みを治療するために使用されています。
それは、比較的安全で効果的な薬物として長い実績を持っています。
米国FDAは、Adeona Pharmaceuticalsに研究用新薬申請を許可したので、線維筋痛症の治験を開始することができました。 Effirmaというブランド名が登録されています。
AdeonaはFDA申請に向けてPipex Pharmaceuticalsと契約を結んだが、以前のPipexのWebサイトは廃止された。 Adeonaは結局その名称をSynthetic Biologicsに変更し、EffirmaはSyntheticのウェブサイトのどこにも言及されていません。 FDAには何も提出されておらず、新しい研究は発表されていません。
現時点では、この薬は米国の水の中で死んでいるようです。それは他の鎮痛薬や線維筋痛症薬とは面白く潜在的に有益な点で異なるため、残念です。
口腔フルピルチンの作用
経口フルピルチンはアヘン剤/麻薬ではなく、 抗うつ薬または抗発作薬ではなく、 線維筋痛の治療に使用される他の薬物とは実質的に異なっています。
アデナは、線維筋痛の痛みよりも多く治療された薬物を示すことを望むと述べたが、気分、疲労、認知障害、睡眠障害および全体的な機能性も改善する。
経口フルピルチンは、脳内の疼痛経路を標的とするため、従来の鎮痛薬とは異なった働きをします。
線維筋痛症の人々には効果がないオピエートは 、本質的に快感を引き起こすあなたのドーパミンレベルを上昇させます。 痛みをブロックするのではなく、麻薬は痛みをあまり気にしません。
一方、経口フルピルチンは、NMDA受容体と呼ばれる脳内の特定の構造に軽度の影響を及ぼし、その結果、 グルタメートのレベルが低下する。 グルタミン酸塩は、脳細胞をより活発にする神経伝達物質です。
2008年と2009年に発表された研究（Harris）は、線維筋痛症の人々が脳のいくつかの領域で高レベルのグルタミン酸塩を有することができ、グルタミン酸塩のレベルが低下すると疼痛レベルも低下することを示している。 それは、経口フルピルチンを私たちのための魅力的な候補にする。
線維筋痛症を患っている人には、特に忍耐強い投薬があります。 一方、私たちを治療するために頻繁に使用される医薬品は、副作用の長いリストを有しており、特に容認するのが難しい場合があります。 副作用の少ない安全な医薬品としての経口フルピルチンのヨーロッパ記録もまた魅力的です。 また、最新の線維筋痛治療と同じように、徐々に薬を離乳する必要はありません。
今何？
Syntheticや他の会社が経口フルピルチンの研究を開始することを決めたのは私たちの唯一の希望です。
たとえそれが別の状態のためであっても、それは私たちに利益をもたらすでしょう - FDAの承認は、それが米国の市場にあることを意味し、医師はラベルから私たちのためにそれを処方することができます。
それでも、そのプロセスには何年もかかる。 だからあなたがヨーロッパに移りたいのでなければ、すぐに口頭でフルピルチンを飲むことができるようには見えません。
ソース：
Harris RE、et al。 関節炎およびリウマチ。 2008 Mar; 58（3）：903-7。 顆粒内のグルタミン酸の動的レベルは、線維筋痛における複数の疼痛領域の改善と関連している。
Harris RE、et al。 関節炎およびリウマチ。 2009 Oct; 60（10）：3146-52。 線維筋痛症の孤立グルタミン酸塩は、実験的な痛みと関連している。