COPDのためのダレレスプまたはロフルミラスト

処置の適応症、利点および副作用

Daliresp(ロフルミラスト)のようなホスホジエステラーゼ-4-インヒビター(PDE4)は、 慢性閉塞性肺疾患(COPD )および他の肺疾患のための薬物の新しいカテゴリーである。 これらの薬物は、標準的な治療に抵抗性のある人々の気道における炎症を抑制するために働く。 Daliresp(ロフルミラスト)は現在米国で承認されている唯一のPDE4阻害剤です。

ホスホジエステラーゼ-4-インヒビターの働き

Dalirespなどの薬剤は、環状アデノシン一リン酸(cAMP)と呼ばれる分子を分解する酵素であるホスホジエステラーゼ4の作用をブロックすることで作用します。(ホスホジエステラーゼ4によって分解されないため)cAMPの増加は、他のものの中の肺。

COPDの特徴は慢性炎症であり、COPDおよび喘息を有する人々はしばしばこの炎症に寄与するPDE4の過剰産生を有する。

炎症を減少させることにより、Dalirespのような薬物は、COPDの粘液過剰産生を低下させ、気道リモデリングを減少させる可能性がある。

PDE4インヒビターは何をしますか?

cAMPレベルを増加させ炎症を減少させることにより、PDE4阻害剤はCOPD増悪の数を減少させ、肺の機能を改善することができる。 cAMPの上昇により、気管支拡張を引き起こすこともあります。

これらの薬剤は肺を修復せず、代わりに炎症を軽減し、さらなる損傷および症状の悪化を防ぐことに注意することが重要です。

Daliresp(ロフルミラスト)が使用される可能性のある条件

Dalirespが使用される条件は次のとおりです。

彼らはいつ使われますか?

DalirespのようなPDE4阻害剤は、標準的な治療に耐性のある安定したCOPD患者の肺機能を改善するために使用される。

COPDでは、 慢性気管支炎の患者頻繁に悪化する慢性気管支炎患者にとって最も有益であると思われる。

これらの薬剤は慢性炎症に作用するので、COPDまたは喘息の急性発作に使用されるのではなく、むしろ慢性的な疾患維持のために使用される。

吸入気管支拡張薬とは異なり、DalirespはsalmeterolSpiriva(チオトロピウム)で治療された患者の肺機能を改善することが判明した経口剤です

PDE4阻害剤の効果は、コルチコステロイドと相補的であるようである。

副作用

PDE4阻害剤の主な副作用には、下痢、吐き気、および頭痛が含まれる。 体重減少を引き起こす可能性があるため、治療中に体重を監視し、一部の人々の心理的症状を引き起こします。

インタラクション

シトクロムP450によるその代謝のために、PDE4阻害剤は、このように代謝される他の薬物、例えばエリスロマイシン、シメチジン、避妊薬、発作薬などを妨害(増加または減少)させ得る。

別名: PDE4、選択的ホスホジエステラーゼ-4阻害剤

ソース:

ファーガソン、G.、およびB.メイク。 安定した慢性肺閉塞性疾患の管理。 最新の。 更新された01/21/16。

Mulhall、A.、Droege、C.、Ernst、N.、Panos、R.、およびM. Zafar。 慢性閉塞性肺疾患の治療のためのホスホジエステラーゼ4阻害剤:現在および開発中の薬物のレビュー。 治験薬に関する専門家の意見 2015、24(12):1597-611。

Reid、D.、およびN. Pham。 ロフルミラスト:慢性閉塞性肺疾患に対する新規治療。 薬物療法の実演 2012. 46(4):521-9。

米国国立医学図書館。 MedlinePlus。 ロフルミラスト。 08/15/12更新。 https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a611034.html