ベラパミルは、心臓病を治療するために使用される有力な薬剤です。 それは心臓と体の両方の血管を拡張するので、それは多数の臨床応用を有する。 しかし、多くの用途に加えて、この薬剤は毒性リスクを引き起こし、深刻な副作用を引き起こす可能性があるため、ベラパミルの投与量は注意深く監視する必要があります。 例えば、子供による1錠の偶発的摂取は致死的であり得る。
行動の仕組み
ベラパミルは、心臓細胞および末梢血管系の平滑筋細胞に位置するL型カルシウムチャネルを介してカルシウムイオンの侵入を減少させるカルシウムチャネル遮断薬（アンタゴニスト）である。
ベラパミルは多くの生理学的効果を有する：
- 冠状動脈（心臓）および末梢動脈および細動脈の両方の血管拡張
- 心収縮性の低下
- うつ状態の洞結節活動
- 遅い房室結節伝導
上記の効果に加えて、ベラパミルは心臓細胞のエネルギー代謝を妨げ、心臓が遊離脂肪酸よりもむしろ炭水化物に依存するようになる。 さらに、ベラパミルは、インスリンの膵臓産生を阻害する。 これらの2つの有毒な変化は、体が炭水化物を必要とするショックの場合に特に顕著になる。
代謝
ベラパミルは胃腸管を介してよく吸収され、体全体に広く分布しています（タンパク質結合率90％）。
初回通過代謝において、ベラパミルは肝臓によって活性代謝物に分解される。 ベラパミルの半減期は約8時間です。
臨床使用
心臓および脈管系（血管）の両方にその効果があるため、ベラパミルは一連の用途を有する。 ここにいくつかのベラパミルの使用があります：
- アンギナ（安定、不安定、プリンツメタル）
ベラパミルはクラスIVの抗不整脈薬である。 医師が不整脈を治療するためにベラパミルを使用する前に、プロプラノロールおよびジゴキシンがしばしば用いられた。
副作用と薬物相互作用
心臓病専門医の監視下ではまれではあるが、ベラパミルの毒性は常に懸念される。 それ自体の有害作用に加えて、ベラパミルはまた、様々な他の薬物と相互作用することができる。
ベラパミルの最も有害な副作用は便秘です。 一部の人々では、ベラパミルはめまい、軽い頭痛、低血圧を引き起こすことがあります。 過量投与の場合、ベラパミルは心臓のリズムを妨げ、人命の喪失につながる可能性があります。
ベラパミルが引き起こす薬物 - 薬物相互作用のいくつかを以下に示します。
- ベラパミルはベータブロッカー、硝酸塩、利尿薬を使用して血圧を下げると、血圧が危険なほど低くなります（低血圧）。
- ベラパミルは、高コレステロールの治療に使用されるスタチンの効果を高めることができ、スタチンは横紋筋融解または筋肉の崩壊を引き起こし、腎臓とぶつかることがあります。
- ベラパミルはシトクロムP450酵素によって代謝され、アミオダロン（別の抗不整脈薬）のような処方薬を併用すると、P450がベラパミル毒性を引き起こします。 さらに、グレープフルーツジュースもP450系に影響を与え、ベラパミル血中濃度を上昇させる可能性がある。
助言され、安全な方法で使用される場合、ベラパミルはそれを必要とする人々に大きな利益をもたらすことがあります。 この記事の情報は、アドバイスされたときにベラパミルを使用することからあなたを怖がらせるものではありません。 しかし、この薬や他の薬を使用している間は、心臓専門医のアドバイスに注意を払う必要があります。
あなたまたは愛する人がベラパミルを服用している場合、処方する心臓病専門医が厳重に監視することが不可欠です。 あなたの心臓専門医と定期的に診察を受ける予定を決めて、医師に薬草療法の使用を含む投薬レジメンの変更を伝えてください。
さらに、失神や一時的な意識喪失などのベラパミルに起因する副作用を感じている場合は、緊急支援を依頼してください。
ソース：
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Tomaszewski CA、Benowitz NL。 第40章カルシウムチャネルアンタゴニスト。 In：Olson KR。 eds。 中毒＆薬物過量、6e 。 ニューヨーク、ニューヨーク：McGraw-Hill; 2012。