Juxtapid（ロミタピド）は、 家族性高コレステロール血症 （非常に高いLDLコレステロールレベルおよび心臓血管を引き起こす希少な遺伝性の状態である）を有する個体において、総コレステロールレベル、LDL、およびアポリポタンパク質Bレベルを食事および他の治療とともに低下させるために使用される薬物である。生命の初期に病気。 Juxtapidは2012年12月に米国食品医薬品局（FDA）によって承認されました。
Juxtapidは、同型接合性の家族性高コレステロール血症と診断された人々でのみ徹底的に研究されており、高コレステロールレベルを引き起こす他の症状を有する個体では研究されていない。 ある研究では、毎日5〜60mgのJuxtapidを、すでに非常に高いLDLコレステロールレベルのために他のコレステロール低下治療を受けている個体に投与した。 この研究では、他の治療法にJuxtapidを加えることで、LDL値を50％まで低下させることが明らかになりました。 トリグリセリドレベル、アポリポタンパク質Bレベル、VLDLおよび総コレステロールレベルも有意に低下した。
もう1つの研究では、Juxtapid単独で同じ病状の患者のコレステロール値を下げる効果と安全性について検討しました。 この試験の終了時に、1mg / kg /日の用量で、LDLレベルおよびアポリポタンパク質Bレベルも約50％低下した。
これらの知見はこの患者集団においてコレステロールを有意に低下させるのに役立ったが、Juxtapidが胃腸の副作用や肝臓病などの重大な副作用を引き起こす可能性があることも明らかにした。
さらに、これらの試験は78週間まで持続しただけなので、Juxtapidの長期的な安全性と有効性を決定するための他の研究が現在実施されている。
どのように機能するのですか？
JuxtapidはVLDLとカイロミクロンが肝臓で作られるのを防ぐ体内の分子であるミクロソームトリグリセリド伝達タンパク質（MTTP）をブロックすることによってLDLコレステロールを低下させます。
VLDLはLDLに変換されるので、血液中のLDLレベルも低下します。
この薬をどうやって取るべきですか？
Juxtapidは、空腹で水を飲んだり、口で服用しなければなりません。 夕食後少なくとも2時間は服用することをお勧めします。 あなたの医療提供者は、あなたにJuxtapidを処方する前に、肝酵素およびコレステロール値の検査を含む血液検査を実施します。
考えられる副作用
肝臓酵素の上昇と肝臓の脂肪の蓄積は強くJuxtapidを服用しています。 したがって、あなたの医師は、コレステロール値のモニタリングに加えて、アラニンアミノトランスフェラーゼ、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ、およびアルカリホスファターゼを含む肝酵素レベルを決定するために、定期的な血液検査を受ける必要があります。 これらの副作用のために、Juxtapidは、肝毒性の「ブラックボックス警告」を運ぶ。これは、この副作用が薬剤の安全性を検討する研究で注目されていることから、FDAによって発行された強い警告である。 Juxtapidが肝臓に及ぼす潜在的に有害な影響があるため、あなたの医師はJuxtapid REMSプログラムと呼ばれる制限されたプログラムに登録します。
このプログラムでは、投薬やそのリスクを理解することを認定された医師と薬局だけが、Juxtapidを処方し、配布することができます。
吐き気、嘔吐、胸やけ、下痢、便秘、腹痛などの消化器副作用は、Juxtapidを服用している人で最もよく報告されている副作用です。 一部の人々は、投薬中に体重減少、胸痛、疲労感を経験したことも報告しています。
誰がそれを取るべきではありませんか？
現在、Juxtapidは、心血管疾患のリスクが高いことから、ホモ接合性家族性高コレステロール血症と診断された人々にのみ研究されている。
したがって、Juxtapidが、高コレステロールレベルを引き起こす他の病状を有する個体において有効であるかどうかは分かっていない。 Juxtapidを服用する前に医師に相談すべき他の人々には以下が含まれます：
- 肝疾患を有する個体 - ユックスタピッドは、トランスアミナーゼなどの肝臓酵素をさらに増加させ、肝臓脂肪を増加させることができる。
- 腎臓病を患っている人は、尿道内圧が上昇する可能性があります。
- 妊娠中の女性は 、動物試験で胎児に有害であることが示されています。 再現性のある女性は、Juxtapidを開始する前に陰性の妊娠検査を受ける必要があり、投薬を受けている間、何らかの有効な避妊方法を使用する必要があります。
- 看護婦の Juxtapidは広く研究されていません。 マウスの腫瘍発生の可能性があるため、看護（または薬物）を中止すべきである。
薬物相互作用
Juxtapidと相互作用する可能性がある特定の薬物があり、Juxtapidや他の薬物の体内濃度に影響を与える可能性があります。 以下は、Juxtapidと相互作用する可能性がある医薬品の簡単なリストです。したがって、これらの薬剤のうちの1つ以上を服用する場合は、医師に相談してください。
- ビタミンA、D、E、およびオメガ3脂肪酸などの脂溶性ビタミンや栄養素は、ユクスタピドを服用している間も吸収されないことがあります。
- Juxtapidは、血液中のワルファリンなどの特定の血液シンナーの血中濃度を上昇させる可能性があります。 これにより、より簡単に出血または挫傷を引き起こす可能性があります。
- アトルバスタチンまたはシンバスタチンを服用している場合、Juxtapidはこれらの薬物の血中濃度を上昇させる可能性があります。 Juxtapidを服用している間、医師はこれらの薬剤の投与量を変更することがあります。
Juxtapidが体内で代謝される方法のために、それはあなたが取っている他の薬の血中濃度を上昇させる可能性があります - したがって、薬をより毒性にします。 これらには、特定の抗真菌薬、抗生物質、抗ウイルス薬、血圧治療薬、胸焼け治療薬、および天然産物（例えばゴールデンセア、グレープフルーツ）が含まれる。 したがって、あなたはJuxtapidとの潜在的な相互作用を適切にスクリーニングできるように、あなたのすべての医療提供者にあなたが服用している薬を知らせなければなりません。 相互作用が検出された場合、医師はJuxtapidまたは他の薬剤の用量を変更することを決定することがあります。
ボトムライン
JuxtapidはMTTPを抑制する承認された最初のコレステロール低下薬です。 Juxtapidは、家族性ホモ接合性高コレステロール血症を有する個体にLDL低下作用を追加することが示されているが、Juxtapidに関連する安全性の問題が多く、このリスクのためにこの特定の疾患状態に限定されている。 あなたの医師は、Juxtapidを服用した場合のメリットと、その薬剤による副作用のリスクを評価します。 心血管疾患を予防する能力を含む、Juxtapidを服用することの長期的影響は不明であるため、現在検討中の研究があります。
ソース：
Cuchel M、Meagher EA、Theron HD、et al。 ホモ接合性家族性高コレステロール血症患者におけるミクロソームトリグリセリド転移タンパク質阻害薬の有効性と安全性：片側、オープンラベル、第3相試験。 ランセット2013; 381（9860）：40-6。
Cuchel M、Bloedon LT、Szapary PO、et al。 家族性高コレステロール血症におけるミクロソームトリグリセリド転移タンパク質の阻害。 N Eng J Med 2007; 356：148-156に記載されている。
Juxtapid®（ロミタピド）パッケージインサート。 Aegerion Pharmaceuticals。 2016年3月