甲状腺機能低下症患者に適した液体レボチロキシン

あまり効果的ではないと判明した錠剤

2017年の米国甲状腺協会では、多くの研究者が、液体形態のレボチロキシンが多くの患者群の治療において錠剤より効果的であることを示した新しい研究を報告した。

レボチロキシンは、甲状腺によって産生される重要なホルモンであるチロキシン(T4)の合成薬剤形態です。 レボチロキシンは、甲状腺機能低下症の主要治療薬であり、甲状腺の外科的除去、腺の放射性アブレーション、自己免疫疾患の橋本甲状腺炎の結果としての腺の破壊に最も一般的に生じる甲状腺機能低下症です。

一般的なレボチロキシン、およびSynthroidおよびLevoxylなどの一般的に知られているブランド名は、この甲状腺ホルモン補充薬の錠剤形態である 。 レボチロキシンの錠剤形態は、この薬物が摂取される主な方法である。

数年間、液体のソフトゲルカプセル形態のレボチロキシンが、 Tirosintという商品名で米国で入手可能であった。 Tirosintブランドのレボチロキシンは、主に、消化器または腸の問題、甲状腺薬剤の吸収の困難、またはレボチロキシン薬の錠剤製剤中のフィラーおよび結合剤に対するアレルギーを有する人々のために、低アレルギー性の、特殊化された形態のレボチロキシンとして設計された。

2017年2月、FDAは液体レボチロキシンTirosint-SOLを承認しました。 液状のレボチロキシンは、2012年からイタリアで発売されました。液状のレボチロキシンは、飲み込めず、チューブで食事をし、甲状腺機能低下症の子供のための代替薬として意図されていました。

Tirosint-SOLは、2018年までに米国市場で販売される予定です。

液体レボチロキシン対錠剤

ある研究では、イタリアの研究者らは、液状形態のレボチロキシンが錠剤に比べて甲状腺レベルの正常化をもたらすことを実証した。 彼らは、用量の増加にもかかわらず、 甲状腺刺激ホルモン(TSH)および参照レベル内の遊離T4レベルを持たないレボチロキシン錠剤を服用している患者群を評価した。

研究者らは、患者を同じ用量の液体または軟質レボチロキシンに切り替え、それらの甲状腺レベルを再測定した。 彼らは、研究対象の患者の85%がTSHレベルとその遊離T4レベルの両方において有意な改善を示したことを発見した。 液体形態のレボチロキシンを開始して数週間後、甲状腺機能低下症患者は、標的参照範囲内で甲状腺レベルに到達することができた。

研究者らは、液体形態のレボチロキシンは、一部の患者において錠剤製剤と比較した場合、より好ましい結果を有すると結論付けた。

甲状腺切除後、ソフトジェルカプセルがより効果的

別の研究では、研究者らは、多腺甲状腺腫に対して総甲状腺切除術を受けた患者のレボチロキシン錠剤とソフトジェルの有効性を比較した。 これらの患者には吸収不良の問題はなかった。

研究対象患者のおよそ半分が錠剤を与えられ、残りの半分は甲状腺手術の直後から開始して同じ疾患で軟ゼルカプセルを受けた。 患者のTSH、遊離チロキシン(FT4)および遊離トリヨードサイロニン(FT3)レベルは、6週間後および12週間後に評価した。

6および12週の両方で、ソフトジェルカプセルを服用している患者は、TSHレベルが有意に低かった。

両方の測定点で、TSH値が3.5mcU / mlを超えて上昇していた患者のうち、本試験では甲状腺機能低下症とみなされた患者の数は、錠剤を投与された患者において有意に高かった。 研究者らは、吸収不良や消化器の問題がない患者でも、レボチロキシン軟質カプセルがより有効であると結論付けました。

より良いTSHコントロールがんのTSH

もう一つのイタリアの研究では、レボチロキシンを服用している甲状腺癌(DTC)の分化がみられた。 米国甲状腺協会によると、これらの患者は、甲状腺癌の再発を防ぐのに役立つように、基準範囲の下限より0.1〜0.5mU / L低いTSHレベルを維持する必要があります。

これは比較的狭いウィンドウなので、レボチロキシン治療がTSHレベルの維持に一貫していることが重要です。

研究者らは、液体レボチロキシンで治療した患者におけるTSHレベルの変動性を錠剤と比較して比較した。 患者の半分は液体のレボチロキシンを受け、半数は錠剤を受け、すべてが同じ甲状腺ホルモン補充量を有していた。 TSHレベルのいくつかの測定が行われた。

研究者らは、液体レボチロキシンを服用している患者と比較して、錠剤を服用している患者のTSHレベルが有意に上昇することを見出した。 具体的には、錠剤を服用している患者のほぼ16%が目標のTSH範囲に達していなかったのに対し、液体レボチロキシンの患者のわずか4%でした。 研究者らは、錠剤と比較してLT4レボチロキシンを使用すると、がん再発リスクを低下させる標的範囲をTSH値で維持する癌患者の数が有意に多くなったと結論付けた。

液体レボチロキシンについて

上記のように、米国では、商業的に製造された液体レボチロキシンは、TirosintブランドのソフトジェルカプセルおよびTirosint-SOL液体で利用可能である。 チロシンは、糖、色素、アルコール、小麦デンプン(グルテン)、 乳糖、アカシア 、またはレボチロキシン錠剤の製造に一般的に使用される他の添加剤または充填剤を含まない。 カプセル中の唯一の成分は、レボチロキシン、ゼラチン、グリセリン、および水であり、吸収を妨害したりアレルギーの原因となる可能性は低い。 Tirosint-SOLにはレボチロキシンのみが含まれています。

Tirosintは、主に、消化または吸収に影響することが知られているクローン病または過敏性腸症候群のような状態にある患者のために予約されています。 低アレルギー性であるため、ブランド名や一般的なレボチロキシン錠の製造に使用される充填剤や成分に既知のアレルギーを有する患者にも使用されます。

Tirosint液体製剤の利点としては、錠剤と同様に、食物、 カルシウム 、鉄、 コーヒー 、牛乳などの液体レボチロキシンの吸収を妨げるようには見えません。

限られたオーディエンスのための医薬品としての地位のために、そしてTirosintは他のブランドのレボチロキシンまたは一般的な錠剤よりも著しく高価であるため、これまでに米国における甲状腺機能低下症治療に広く使用されていない。

からの言葉

この研究結果は、吸収不良やアレルギーの患者だけではなく、多くの患者が、レボチロキシンの錠剤型から液体型のレボチロキシンに切り替えることによって潜在的に利益を得ることができることを示唆している。 RD Diet誌に掲載された別の研究では、レボチロキシンを服用している1,000人の患者のうち15%がレボチロキシン錠剤中のフィラーと添加物にアレルギーがあることが分かった。

錠剤レボチロキシンからTirosint softgelカプセルまたはTirosint-SOL液体に切り替えるにはいくつかの課題があります。

しかし、目標とする甲状腺の検査レベルに到達することが難しく、甲状腺機能低下症の症状が継続して解決されない場合は、治療のスイッチが推奨されているかどうかについて、医療提供者と相談してください。

>出典:

> Benvanga、S.et al。 「経口液体またはソフトゲル製剤中のL-サイロキシンは、より自由なT4のより正常な血清レベルを保証する」甲状腺。 2017年10月27日(S1):A-166-A-188。

> Fallahi、P et。 al。 「甲状腺全摘出術に提出された患者の錠剤処方に対するゲルカプセル中の経口L-サイロキシン」甲状腺。 2017年10月27日(S1):A-166-A-188。

> McMillan M、Rotenberg K、et al。 レボチロキシン治療に影響を与える要因としての気分、併用薬、食事:CONTROL監視プロジェクトの結果。 薬物RD。 2015年12月21日。

> Pirola、I. et。 al。 「レボチロキシン液剤または錠剤で処置した甲状腺癌の罹患患者のTSH変動」甲状腺。 2017年10月27日(S1):A-166-A-188。

> Sevilla Alsina、ME et。 al。 "経口レボチロキシンの不全の後の甲状腺機能低下症の管理における代替アプローチ"甲状腺。 2017年10月27日(S1):A-166-A-188。