コレステロールのためのEzetimibe(Vytorin)

エゼチミブは、 コレステロールレベルを低下させる薬物である。 2002年以来FDAの承認を受けており、ビトリン(Vytorin)としてのシンバスタチン( スタチン系薬剤)との併用でスタンドアローンの薬剤(ゼータ)として販売されています。 しかし、エゼチミベはその導入以来、多少議論の余地があり、専門家は依然として脂質異常症の治療における適切な場所について主張している。

エゼチミベ

エゼチミブは、腸からのコレステロール吸収を阻止することによって作用する。

通常、腸から吸収されたコレステロールはカイロミクロンによって肝臓に運ばれ、いくつかの重要な過程に使用されます。 エゼチミブによって吸収されたコレステロールの量が減少すると、肝臓は、血流中を循環するリポタンパク質からコレステロールを除去することによってコレステロールの供給を得なければならない。 したがって、コレステロールの血中濃度が低下する。

一般に、エゼチミブは単独で、またはスタチンと組み合わせて、血中のLDLコレステロールの量を約15%減少させる。

エゼチミブの有害作用

一般に、エゼチミブは耐容性が高い。 悪心、下痢、アレルギー反応があらわれることがあります。 筋肉副作用(筋肉副作用)がエゼチミブで報告されているが、スタチン見られる筋障害と同様に、この問題の発生率はスタチンよりもはるかに低いようである。 実際、エゼチミブは、高用量のスタチンで時々見られるミオパシーを伴わずに所望のコレステロール低下を達成するために、低用量スタチンに添加することができる。

エゼチミベとの論争

ezetimibeが初めて承認されたとき、Vytorin(ezetimibeとsimvastatin)として販売され、販売が活発でした。 あなたは、あなたの甘くて甘い叔母Suzieと、ストロベリーショートケーキとラ・モードの大きな部分を比較する時に、頻繁にコマーシャルを思い出すかもしれません。 それはビトリンだった。

これらのコマーシャルが稼働していて、メルクがビトリンの数十億ドルを販売していた間に、ENHANCE調査と呼ばれるMerckが後援する臨床試験の発表が遅れていた(ある人は)。 エンハンスは、ビクトリンがシンバスタチン単独よりもアテローム硬化性プラークを改善することを証明することを目的としていました。 結果が2008年に最終的に発表されたとき、ヴィトリンで治療された人々は、シンバスタチンを単独で投与した患者よりもわずかに悪い(それほど良好ではない)ことが分かった。

これらの結果が否定的であること(多くの人が少なくともその結果を報告するのが遅れていると考えていたこと)のために、エゼチミベの販売は停滞していた。 そしてコマーシャルは完全に消えた。

ezetimibeへの関心は、IMPROVE-IT試験の結果が発表された2014年以降、ある程度まで回復しています。 この試験では、 急性冠動脈症候群(ACS)を有する患者を、ビトリンまたはシンバスタチンのいずれか単独で投与するように無作為化した。 6年後、ビトリンを投与された患者は、臨床転帰が穏やかに改善された(ACSの再入院が少なく、その後のバイパス手術またはステントの必要性が少ない)が、生存率に差はなかった。

IMPROVE-It試験のサブグループ分析では、Vytorin群に見られる実質的にすべての利益が糖尿病の患者によって説明され得ることが示唆された。

糖尿病のない人では、エゼチミブの追加によるメリットは示されませんでした。

いつエゼチミベを使うべきか?

一般に、エゼチミブの使用は非常に限定されるべきである。 2013年にコレステロールについて発表されたガイドラインは、特定のコレステロール目標値に対処することを推奨していません。 むしろ、彼らはスタチン薬を使用するかどうかを決定することに焦点を当てています。 したがって、エゼチミブのような「二次的な」コレステロール低下薬は、これらのガイドラインの下ではほとんどない場所です。 医師は、高用量のスタチンを投与すべき人々にエゼチミブおよび低用量のスタチンを処方することがあるが、高用量を許容することはできない。

また、スタチンを単に投与することができない患者では、スタチンの代わりにエゼチミブが使用されることがあります。

最後に、IMPROVE-IT試験に基づいて、最近のACSを受けた糖尿病患者において、多くの心臓専門医がエゼチミブとスタチンを併用することが合理的であると考えている。

これらのいくつかの臨床的状況を除いて、エゼチミブを摂取する理由は現在のところあまりありません。

>出典:

> Cannon CP、Blazing MA、Giugliano RP、et al。 急性冠動脈症候群後のスタチン療法に追加されたエゼチミブ N Engl J Med 2015; 372:2387。

> Kastelein JJ、Akdim F、Stroes ES et al。 治験責任医師:家族性高コレステロール血症のエゼチミブ有りまたは無しのシンバスタチン。 N. Engl。 J.Med。 358、1431-1443(2008)。