GLP-1アゴニストとは何ですか?そして彼らはどのように機能しますか?

どのようにこのタイプの薬が糖尿病をコントロールするのに役立つか

非インスリン注射剤は、注射器またはペン装置を介して脂肪組織に皮下注射されるタイプの薬剤である。 これらは第一次治療薬として使用されるものではありませんが、大部分のタイプは経口糖尿病薬やインスリン療法と併用することができます。

具体的には、GLP-1受容体アゴニストは、非インスリン注射剤の一種であり、ますます人気が高まっており、糖尿病ケアおよび研究の最前線に進出している。 これらのタイプの医薬品は、食事と運動(短時間作用型と長時間作用型の両方)と併用すると、2型糖尿病患者の体重減少、 ヘモグロビンA1C(血糖値の3ヶ月平均)低下 、心臓血管の死亡率を潜在的に低下させる。

現在の研究によれば、これらの医薬品は、多くの異なるタイプの経口薬に比べて血糖値が優れており、基礎インスリン(長期作用型インスリン)、GLP-1アゴニスト対基礎インスリン迅速作用型インスリン。

彼らはどのように働くのですか?

これらのタイプの薬物療法は、2型糖尿病の人がインクレチンの影響が減少していること、すなわちインクレチンホルモンが少ないことを意味するため、機能します。 1つのインクレチンホルモン(グルカゴン様ペプチド(GLP-1)として知られている)は、糖尿病患者の方が低い。 GLP-1は、通常、あなたが食べるときに小腸から放出され、食事の後に血糖をコントロールしながら、食べ物があなたの胃を離れるプロセスを遅くするように働きます。

GLP-1アゴニストの利点は、それらがGLP-1受容体に結合し、血糖を低下させるインスリン放出を刺激することによってGLP-1ホルモンを模倣することである。 GLP-1アゴニストはまた、胃、脳、膵臓、および肝臓に作用して満腹感を増し、食後の血糖低下させ、体重減少を促進し、血糖コントロールを改善する。

典型的には、彼らはあなたのシステムにグルコースがあるときにのみ働くので、低血糖を促進しません。 これは低血糖になり易い人にとっては有益ですが、インスリンやスルホニルウレアと併用すると低血糖のリスクが高まります。 糖尿病管理の選択肢が異なる場合は、医師に相談して、このオプションが適切かどうかをよりよく理解し、糖尿病をよりよくコントロールできるようにしてください。

身体への影響

脳: GLP-1は脳、特に視床下部にシグナルを送り、水と食物摂取量を減らすように指示します。 その結果、GLP-1アゴニストを服用している人は、より迅速に満腹になる。 あなたが完全により迅速に感じるように、あなたは食べ物を少なくし、結果として体重を減らす可能性があります。 あなたの感覚が低下するので、脱水を防ぐために水分補給することも忘れないことが重要です。

筋肉: GLP-1は、筋肉内の糖原病を増加させる。 これは、細胞によるグルコース摂取を刺激し、インスリン感受性を高めることによって血糖を下げるのに役立ちます。

膵臓: GLP-1は、グルコースと接触するとインスリン分泌を増加させる。 これは食事後の血糖値を下げるのに役立ちます。 さらに、GLP-1はグルカゴン分泌を減少させ、そしてソモスタチン分泌を増加させる。 グルカゴンの仕事は、血糖値が低すぎるのを防ぐことです。 2型糖尿病の人では、グルカゴンは、血糖値を下げるために十分なインスリンが存在しないか、または体がインスリンに応答する能力低いため、血糖値を高すぎることがあります。 従って、グルカゴン産生を低下させることにより、血糖が低下する。

肝臓: GLP-1は肝臓(肝臓)のグルコース産生を低下させ、血糖値を下げるのに役立ちます。 GLP-1は、タンパク質や脂肪などの非炭水化物物質からグルコースを生成させる代謝経路である糖原病を増加させる。 グルコンモノゲンが増加するにつれて、グルカゴン(血糖を上昇させるのに役立つホルモン)受容体は、肝臓で還元され、グルコース形成を阻害し、砂糖を低下させるのに役立つ細胞によるグルコース取り込みを刺激する。

胃: GLP-1は酸分泌を減少させ、胃内容排出を減少させ、食物がどのくらい素早く胃を去り、満腹感が増し、血糖上昇率が低下し、吐き気を引き起こすことがあります。 食べ物が胃を離れる速度が低下すると、食物摂取量が減少し、一般に減量が生じる。 体重減少はインスリン抵抗性を低下させ、したがって血糖を低下させる。

GLP-1アゴニストの種類は何ですか?

GLP-1アゴニストは、典型的には1日1回または2回投与される短時間作用型の処方物または毎週1回与えられる長時間作用型処方物の2つの異なるカテゴリーに分類することができる。 あなたが受け取るGLP-1のタイプは、あなたの病歴、保険、個人の好み、血糖コントロールによって異なります。 いくつかのGLP-1アゴニストは高価であり得る。 したがって、薬を買う余裕があるかどうかを確認するために、処方箋を受け取る前にあなたの保険に電話をするのが理にかなっています。

短時間作用型GLP-1アゴニスト - 毎日1回または2回注射可能

薬物:エクセナチド

ブランド名:Byetta

用量:食事の60分前に1日2回5mcgで開始し、1ヶ月後に10mcgに増加する。

ポジティブ:GLP-1アゴニストの中で最も安価なタイプの1つです。

ネガティブ:食事の60分前に不便な場合があります。

その他の考慮事項:Byettaは腎臓を通して排泄され、GFRが30以下の人には推奨されません。

薬物:リラグルチド

ブランド名:Victoza

用量:1週間0.6mcg、用量を1.2mcgまで増加させる。 血糖値が目標値に達していれば、この用量を維持するか、または容認して1.8mcgまで増やすことができます。 あなたの医師は線量を増やす方法について助言する必要があります。

ポジティブ:最も減量をもたらすことが証明されています。

負:1日1回与えなければならない。 患者は吐き気の発生率が高いと報告しており、おそらく体重減少がそれほど多いのではないでしょうか。

薬物:リキシセナチド

ブランド名:Adlyxin

用量:毎日10mcgで2週間、次いで毎日20mcgに増加する。

陽性:Byettaと同じ有効性を持っています。

ネガティブ:1日の最初の食事の60分前に毎日投薬する必要があります

その他の考慮事項:腎臓を介して排泄されるため、GFRで避けるべきです

長時間作用型GLP-1アゴニスト - 週1回注射可能

薬物:Exetatide長期作用型のByetta

ブランド名: Bydureon(キットまたはペン付きバイアルとして処方)

投与量:毎週2mg、1週間に1回投与。

A1C削減:約1.3%。

ポジティブ:毎週1回; ペンで処方することができます。

ネガティブ:腎臓に排泄され、GFRが30以下で避けるべきです。 さらに、針のゲージは厚い(23G)。

その他の検討:研究は、VictozaよりもA1C減少に関して劣っており、投与(混在しなければならない)時に手間がかかることを示しています。 さらに、多くの人々は、薬が注入される部位反応について不平を言う。

薬物:ジュラグリチド

ブランド名:Trulicity(ペン)

用量:毎週0.75mgから開始し、6〜8週間で1.5mgに増加する。

A1C削減:約1.4%。

ポジティブ:手動で混合する必要はありません。 あなたは針を付ける必要はありませんし、投与量を送った後、シャープ容器にペン全体を捨てることができます。 それは週に1回投与され、Victozaよりも高いA1C減少を有する。

ネガティブ:すべての保険の対象ではなく、高額になる可能性があります。

副作用とは何ですか?

これらの種類の薬を避けるべき人は?

この薬は以下の場合には推奨されません:

また、GFR(糸球体濾過率)または30以下の腎機能低下を有する糖尿病患者は、bydureonおよびbyettaを使用しないでください。 他のGLP-1アゴニストを服用している場合は、医師と腎投薬について話し合ってください。

透析患者の安全性を裏付ける十分な証拠がないため、この集団におけるGLP-1の使用を避ける方が賢明です。

次は何ですか?

GLP-1アゴニストの安全性、利便性、有効性を高めるため、糖尿病治療薬の開発が急速に進んでおり、将来的にはさらに多くの医薬品が誕生しています。 実際に、FDAの承認を現在申請中の別のGLP-1アゴニストであるセマグルチドは、心臓のリスクを26%低下させると言われています。 そして、ボーナスとして、経口セマグルチドは、ある日、GLP-1アゴニストが注射される必要がないかもしれないことを意味する第II相試験にある。

>出典:

> 2型糖尿病の治療のためのDungan、K、DeSantis、A.Glucagon-likeペプチド1受容体アゴニスト。 最新の。

> Vishal、Gupta。 グルカゴン様ペプチド-1類似体:概要。 インディアンJエンドクリノルMetab。 2013年5月〜6月、17(3):413-421。

> Smilowi​​tz、N、Donnino、Robert、Schwartzbard、Arthur。 糖尿病のためのグルカゴン様ペプチド受容体アゴニスト:心臓血管疾患における役割。 サーキュレーション。