Isentress（ratelgravir）は、 HIV感染の治療に使用されるインテグラーゼ阻害剤クラスの抗レトロウイルス薬です。 Isentressは米国食品医薬品局（FDA）の認可を受けた最初のインテグラーゼ阻害剤でした。
2007年10月、それは他の抗レトロウィルス薬 に対する耐性を有する成人での使用のために認可された。 しかし、2009年7月まで、そして2011年12月後半までに、FDAは適応症を拡大し、2〜18歳の子供だけでなく、HIV感染者全員に使用できるようにしました。
Isentressは現在、米国におけるHIV治療の第一選択肢として推奨されている薬剤の1つです
製剤
Isentressは4つの異なる形式で利用できます。
- 大人と高齢の子供のために、Isentressは、400mgのフィルムコーティングされた錠剤として利用可能であり、形状は楕円形であり、ピンクオレンジ色である。 片面に番号「207」がエンボス加工されている。
- Isentressは、錠剤を服用できない子供のために、100mgのチュアブル（楕円形、ベージュ、片面に浮き彫りにして「477」、分割するスコア）または25mgのチュアブル（淡い黄色の丸い片面に浮き彫りにして「473 "）。 どちらもオレンジバナナ風味です。
- より小さな子供が噛むことができない場合、Isentressは1パック、100mg経口サスペンションで入手できます。 経口懸濁液を5mLの水と混合し、経口シリンジで投与する。 一度混合したら、経口製剤は30分以内に使用し、残りの部分は直ちに捨てるべきである。 サスペンションはバナナ風味です。
製剤が生物学的に同等ではないため、Isentressフィルム被覆錠剤のIsentress chewablesまたは経口懸濁液を決して代用しないでください。 指図どおりに使用してください（下記の投薬量を参照）。
投薬量
Isentress 400mg、フィルムコーティング錠は、成人と、錠剤を飲み込むことができる高齢の子供のために以下のように処方されるべきである：
- 成人：1日2回服用した400mg錠1錠
- 小児または青年向け：25ポンド（25kg）以上：400mg錠1錠、1日2回
Isentress chewable錠剤は、以下のように、錠剤を飲み込むことができない44ポンド（20kg）以上の体重の子供のために処方されるべきである：
- 44ポンド（20kg）〜62ポンド（28kg）未満：150mgを1日2回
- 62ポンド（28kg）〜88ポンド（40kg）未満：200mgを1日2回
- 88ポンド（40kg）以上：1日2回300mg
Isentress経口懸濁液またはチュアブル錠は、以下のように少なくとも6.5ポンド（3kg）から55ポンド（25kg）未満の小児に対して処方されるべきである：
- 6.5ポンド（3kg）〜8.8ポンド（4kg）未満：1日2回経口懸濁液を調製した1mL（20mg）
- 8.8ポンド（4kg）〜13ポンド（6kg）未満：1日2回経口懸濁液を調製した1.5mL（30mg）
- 13ポンド（6kg）〜17ポンド（8kg）未満：1日2回経口懸濁液を調製した2mL（40mg）
- 17ポンド（8kg）から24ポンド（11kg）未満：1日2回経口懸濁液を調製した3mL（60mg）
- 24ポンド（11kg）〜30ポンド（14kg）未満：1日2回の経口懸濁液4mL（80kg） または 1日2回の75mgチュアブル錠
- 30ポンド（14kg）〜44ポンド（20kg）未満：1日2回経口懸濁液5mL（100kg） または 1日2回服用する100mgチュアブル錠
医薬品管理
isentressは食べ物の有無にかかわらず撮影されることがあります。 イッセントは単独で摂取することはできず、 併用抗レトロウイルス療法（cART）の一部として処方されなければならない。
共通の副作用
最も一般的に指摘されている副作用（症例の2％以下で発生）は次のとおりです。
- 不眠症
- 頭痛
- めまい
- 吐き気
- 疲労
禁忌
なし
薬物 - 薬物相互作用
Isentressとの併用投与には推奨されず、薬物のバイオアベイラビリティーを妨げる可能性があるため、以下のいずれかの薬を服用している場合は、医師にご相談ください。
- リファンピン系抗生物質：リファダン、リファター、リファメート、リマクタン
- アルミニウム系またはマグネシウム系制酸薬（例えば、トゥース、マグネシア乳など）
考慮事項
Isentress開始後にアレルギー反応を経験した患者は、直ちに医師に連絡するべきです。 発疹が発熱、筋肉または関節痛、水疱またはびらん、目の赤みまたは腫れ、顔または口の腫れ、または呼吸の問題を伴う場合には治療を中止し、治療を受けなければならない。 以前にIsentressに対して過敏反応を経験した患者は、症状の改善後に再挑戦すべきではない。
動物研究は、Isentressに曝露されたマウスまたはウサギにおいて、 妊娠中の胚または胎児の先天異常を示さなかった。 しかし、Isentressが母乳児に及ぼす影響はまだ確立されておらず、その結果、Isentressを服用している母親には母乳育児は勧められません 。
ソース：
保健福祉省（DHHS）。 「HIV-1感染大人と青年の抗レトロウイルス剤使用ガイドライン」 メリーランド州ロックビル。
FDA。 「FDAは、子供と青少年に対するHIV薬のアイソントの使用を拡大する」 シルバースプリング、メリーランド; 2011年12月21日
ロイター。 「2-FDAの更新により、MerckのIsentress HIV Drugの使用が拡大します。」 2009年7月9日。
米国食品医薬品局（FDA）。 "薬承認パッケージ - 薬名：Isentress（ratelgravir）400mg錠。" シルバースプリング、メリーランド; 2007年10月12日。