FDA承認関節リウマチのための最初のJAK阻害剤
2012年11月6日、米国食品医薬品局（FDA）の承認を受けた経口DMARD （疾患修飾抗リウマチ薬）のXeljanz （クエン酸トファシチニブ）は、中等度〜 メトトレキセートに不十分な応答または不耐性を有する重度の活動性関節リウマチ 。 ファイザー社製のXeljanzは、片側が「ファイザー」、反対側が「JKI5」のラウンド、ホワイト、即時放出、フィルムコート錠です。
Xeljanzは、10年間で関節リウマチに承認された最初の経口DMARDです。 JAK（ヤヌスキナーゼ）阻害剤として知られている新しいクラスの医薬品の中でも初めてです。 Xeljanzは単剤療法（単独）として、またはメトトレキセートまたは他の非生物学的DMARDと併用することができます。 Xeljanzは、Imuran（アザチオプリン）やシクロスポリンなどの生物学的薬物や強力な免疫抑制剤には使用しないでください。
使い方
基本的に、Xeljanzは関節リウマチに関連する炎症において重要な役割を果たす細胞内のシグナル伝達経路であるJAK経路を阻害することによって作用する。 JAKは、細胞膜上のサイトカインまたは成長因子 - 受容体相互作用から生じるシグナルを伝達する細胞内酵素である。
Xeljanzは、小分子医薬品であり、生物学的薬剤ではありません。 Enbrel （エタネルセプト）、 Remicade （インフリキシマブ）、 Humira （アダリムマブ）、 Cimzia （ セソリツマブ・ペゴール）、 Simponi （ゴリムマブ）、 Orencia （ アバターセプト ）、 Actemra （トシリズマブ）、 Rituxan （リツキシマブ）などの生物学的製剤は炎症促進性サイトカインセルの外側から。
臨床試験のパフォーマンス
Pfizerによれば、5000人を超えるリウマチ様関節炎患者が、Xeljanzの臨床試験に関与しており、FDAに審査のために提出された関節リウマチ薬の最大の臨床データベースの1つを生産しています。
Xeljanzの最適用量範囲を評価する2つの臨床試験、およびXeljanzに対するACR20応答ならびにDAS28および健康評価アンケート結果を評価する5つの臨床試験があった。
臨床試験は、Xeljanz が関節リウマチの徴候および症状を有意に低減し、身体機能を改善したことを示した（通常の毎日の活動を行う能力）。
投薬量
Xeljanzは経口で、1日2回5mgの丸剤を服用します。 食べ物の有無にかかわらず撮影される可能性があります。 Xeljanz-XR（延長放出）として11mg 1日1回投与も現在利用可能です。
共通の副作用
臨床試験で使用された最初の3ヶ月間に起こったXeljanzに関連する最も一般的な副作用は、上気道感染、頭痛、下痢、および鼻咽頭炎であった。
警告および予防措置
Xeljanzは、Xeljanzを受けている患者に、 結核や細菌、侵襲性菌類、ウイルス感染、その他の日和見感染症を含む入院や死亡につながる重大な感染症が発生しているという箱入りの警告を受けています。 深刻な感染が発症した場合、感染が制御されるまでXeljanzを停止する必要があります。 Xeljanzを開始する前に潜伏性結核検査を行うべきである。 最初の検査が陰性であっても、Xeljanzを服用している患者は活動的な結核を監視する必要があります。 リンパ腫および他の悪性腫瘍が、Xeljanzを服用している患者で観察されている。 Xeljanzを免疫抑制剤と併用して治療した腎臓移植患者では、「エプスタインバーウイルス関連リンパ増殖性障害」が観察されている。
その他の予防措置：胃腸の穿孔の危険がある患者には、Xeljanzを慎重に使用すること。 Xeljanzは重度の肝疾患患者には推奨されません。 Xeljanzは特定の種類の白血球、ヘモグロビン、 肝臓の酵素 、脂質に変化を起こす可能性があるため定期的な検査が推奨されます。 Xeljanzを服用している患者は生ワクチンを受けてはならない。
妊婦のXeljanzについての適切な研究は行われていない。 Xeljanzは、妊娠中に麻薬の恩恵が胎児への潜在的リスクを上回る場合にのみ使用すべきである。
コスト
Xeljanzは、30日間の供給（または年間24,666ドル）で、卸売購入費用は$ 2,055.13になります。
患者への費用は、契約や保険の範囲によって異なります。
>出典：
> Xeljanz。 完全処方情報および薬物ガイド。 改訂02/2016。
>米国食品医薬品局（FDA）は、中等度から重度に活動性の関節リウマチ（RA）のメトトレキセートに対する不十分な反応または不耐性を有する成人のファイザーのXELJANZ（クエン酸トファシチニブ）を承認する。 11/06/2012
> Xeljanz、慢性関節リウマチのための安価で高価な$ 25,000-Aファイナンシャルピルは、FDAグリーンライトを取得します。 Matthew Herper。 Forbes.com。 11/06/2012