アテローム性動脈硬化症 、 冠状動脈疾患（CAD） 、 脳卒中および末梢動脈疾患の予防の重要な部分は、コレステロールおよびトリグリセリドのレベルが高すぎるのを防ぐことです。 ダイエットや運動でこの目標を達成できる人もいますが、多くの人はそうすることができません。 食事や運動が十分でない場合、または心血管疾患のリスクが特に高い場合、医師が処方薬の摂取を開始する可能性があります。
長年にわたり、コレステロールおよびトリグリセリドの治療のためにいくつかの種類の薬物が処方されてきた。 スタチンはコレステロール低下薬の最も重要なクラスになっていますが、古い薬の多くはまだ使用されています。 さらに、血中脂質を治療するための新しい種類の薬物が臨床的に使用され始めている。
どのような治療法が処方されても、あなたが服用している特定の薬物について何か知っておくべきです。 ここでは、血中脂質の治療に利用できる処方薬の一般的な説明があります。
スタチン
スタチンはコレステロールの治療の中心的存在ですが、 スタチンはコレステロール低下薬の唯一のものであり、心血管リスクの高い人々、特にすでに発症している人々の実際の結果を改善することが実証されています心臓発作または脳卒中。
スタチン系薬剤は、肝臓がコレステロールを生成する能力を低下させるHMG-CoAレダクターゼと呼ばれる酵素を阻害する。 したがってスタチンは、実質的かつ確実に総血中コレステロール値およびLDLコレステロール値を低下させる。
スタチンはまた、血管の炎症を減少させ、血管の血栓を減少させ、そして全体の血管機能を改善する。
スタチンは通常、耐容性が高いが、副作用が生じる。 最も顕著な副作用は、これらの薬物を服用している患者の5〜10％に見られる筋肉の痛みまたは衰弱である。
現在入手可能なスタチンは以下のとおりです：
- リピトール（アトルバスタチン）
- レコール（フルバスタチン）
- Mevacor（ロバスタチン）
- リバロ （ピタバスタチン）
- プラバコール（プラバスタチン）
- ゾコール（シンバスタチン）
- クレストール（ロスバスタチン）
PCSK9インヒビター
PCSK9阻害剤は、コレステロール低下薬の新しいクラスである。 最初の2つ - Repatha（evolocumab）とPraluent（alirocumab） - は2015年後半にFDAの承認を受けました。これらの薬剤は、肝臓中のPCSK9酵素を阻害することによって機能し、肝臓はより多くのLDLコレステロールを循環から除去します。 注射によって与えられるPCSK9阻害剤は、LDLコレステロールを非常に低いレベルにまで押し上げることができ、そのために研究者の間で多くの熱意を発してきました。
今日、これらの薬物は、家族性高コレステロール血症の患者、またはスタチンによる治療にもかかわらず非常に高いままであるLDLコレステロールレベルを有する患者に使用されている。 コレステロールレベルに加えて臨床転帰を改善することができるかどうか、長期的な副作用を引き起こすかどうかを学ぶにつれて、今後数年間でその使用法がさらに拡大する可能性があります。
ニコチン酸（ナイアシン）
ナイアシンの一種であるニコチン酸は、 LDLコレステロールを減少させ、HDLコレステロールレベルを増加させる。 最近では、HDLレベルを高めるためにかなり頻繁に処方されていました。 しかし、主要な臨床試験では、ニコチン酸の利点に疑問を呈しています。 この研究では、ニコチン酸は臨床転帰の改善に失敗したばかりでなく、脳卒中リスクを増加させた可能性がある。 今日、ニコチン酸は一般に、他の薬物を摂取できない高LDLコレステロールレベルの患者にのみ使用されている。
Ezitimibe
Ezetimibeは腸からのコレステロールの吸収を減少させ、肝臓は血流からそれを除去することによって必要とするコレステロールをより多く得る。
結果として、LDLコレステロールレベルが低下する。
エゼチミブ（Vytorinとして販売され、Zetiaとしてシンバスタチンと組み合わせて）との臨床試験は、かなり残念であり、この薬剤は臨床診療ではあまり頻繁に使用されていません。 これは、主にスタチン療法にもかかわらず、高コレステロール値を有する人々、またはスタチンを服用できない人に使用されます。
胆汁酸金属イオン封鎖剤。
胆汁酸封鎖剤は、コレステロール含有胆汁酸の腸からの再吸収を防止する。 これにより、肝臓は循環からより多くのコレステロールを除去する。 胆汁酸金属イオン封鎖剤はQuestran（コレスチラミン）、Cholestid（コレスチポール）、Welchol（コレセベラム）である。
これらの薬物はまた、LDLコレステロールレベルを効果的に低下させるが、その有用性を制限する胃腸の副作用を引き起こす傾向がある。 また、他のほとんどのコレステロール低下薬と同様に、臨床研究では結果が改善されていることが示されていません。
最も一般的に使用される胆汁酸金属イオン封鎖剤であるコレスチラミンに関する詳しい情報があります 。
フィブラート。
フィブラート -Antara（gemfibrozil）とLopid（fenofibrate） - トリグリセリドの血中濃度を50％まで低下させるのに最も効果的です。 彼らはまた、HDLコレステロールレベルを増加させ、LDLコレステロールレベルをある程度まで低下させる。 フィブラートは、肝臓中のトリグリセリドに富むリポタンパク質の産生を阻害することによって作用する。 しかしながら、血中脂質に対する好都合な効果にもかかわらず、いくつかの無作為化試験は、フィブラートの臨床転帰の改善を示さなかった。
今日のフィブラートの主な用途は、 重度の高トリグリセリド血症を有する患者を治療することである。 フィブラートの最も顕著な副作用は、特にスタチンと併用した場合、筋肉毒性を引き起こす可能性があることです。
からの言葉
いくつかの種類の薬物がコレステロールおよびトリグリセリドレベルに好ましい効果を有することが示されているが、スタチンのみが臨床転帰を有意に改善することが示されている。 現在のコレステロール治療ガイドラインは、スタチン系薬剤に対する推奨を限定しています。他の薬剤は、個別化された場合を除いては推奨されません。
しかし、研究者たちは、これまでにないほどのコレステロール低下効果を有する新しい種類の薬剤であるPCSK9阻害剤を用いて行われている臨床試験の結果を熱心に待っている。
>出典：
> Stone NJ、Robinson JG、Lichtenstein AH、et al。 大人のアテローム硬化性心血管リスクを軽減するための血液コレステロールの治療に関する2013 ACC / AHAガイドライン：米国心臓病学会/アメリカ心臓協会タスクフォースプラクティスガイドラインの報告 Circulation 2014; 129：S1。
> Navarese EP、Kolodziejczak M、Schulze V、et al。 高コレステロール血症を有する成人におけるProteinin Convertase Subtilisin / Kexin Type 9抗体の効果：系統的レビューとメタ分析。 アンIntern Med 2015; 163：40。
> AIM-HIGH研究者、Boden WE、Probstfield JL、et al。 集中型スタチン療法を受けている低HDLコレステロール値を有する患者のナイアシン。 N Engl J Med 2011; 365：2255。