200年以上にわたり、ジギタリス（狐グローブ工場由来の物質）は、特に心不全および心房細動における心臓病の治療の中心的存在であった。 ジゴキシン（これまでに最も一般的に使用されている形態のジギタリス）は、これらの2つの心臓病に対して依然として広く処方されている。
しかし、最近数十年間に、専門家は、ジゴキシンが依然として心臓病の治療に使用されるべきか否かについて強く疑問を投げかけている。
この最近のジゴキシンに対する懐疑には、2つの一般的な理由がある。 第1に、いくつかのより新しい薬剤が開発されており、その有効性は臨床試験で証明されているが、ジゴキシンの利点を示すランダム化試験は比較的少ない。 従って、ジゴキシンの実際の臨床的利点は疑問視されている。
第二に、ジギタリスの毒性は避けることが非常に困難であり、非常に危険です。 ほとんどの場合、ジゴキシンの代わりに毒性の可能性の低い他の薬剤を使用することができます。
これらの問題にもかかわらず、ジゴキシンは、心不全または心房細動を有する一部の人々において依然として有用であり得る。
ジゴキシンの仕組み
第1に、それは心臓細胞膜の特定のポンプを阻害し、細胞の内部から細胞の外側へのナトリウムの移動を減少させる。 この作用は、心筋の収縮力を改善する効果を有する。
したがって、ジゴキシンを投与すると、弱められた心筋が少し効果的に拍出することができます。
第二に、ジゴキシンは自律神経系の発達に影響を与え、交感神経（「戦闘または飛行」）を低下させ、副交感神経（ 迷走神経 ）を増加させる。 これらの自律神経系の変化は、 AVノードを通る心臓の電気インパルスの伝導を減少させ、したがって、心房細動を有する人々の心拍数を遅くする傾向がある。
要約すると、ジゴキシンは、心不全患者の心筋収縮を改善し、心房細動患者の心拍数を遅くする可能性があります。
ジゴキシン毒性
ジゴキシンの毒性作用は、薬物の血中濃度と関連している。 残念なことに、ジゴキシンによる治療薬のレベルは、毒性の血中レベルと大きく異なるわけではないので、「十分な」ジゴキシンを摂取することと、あまりにも多くのジゴキシンを摂取することとの差は、しばしば非常に小さい。 この「狭い治療ウインドウ」は、多くの人々にとってジゴキシンの安全な使用を比較的困難にする。
ジゴキシンの毒性は、腎臓の問題や低カリウムレベルを発症する人々の方が多いでしょう。どちらも心不全を抱えている人や利尿薬で治療されている人には比較的一般的です。
ジゴキシンの毒性作用には、生命を脅かす心臓不整脈 、特に心室頻脈および心室細動 、重度の徐脈（心拍数の遅れ）、 心臓ブロック 、食欲不振、悪心または嘔吐、混乱および視覚障害を含む神経学的問題が含まれる。 特に、毒性ジゴキシンレベルの人々の少なくとも30パーセントは症状を経験しません。 これは、生命を脅かす心臓不整脈が、警告なしにこれらの人々に発生する可能性があることを意味します。
人がジゴキシンを服用すると、血中濃度は定期的に測定され、狭い治療ウィンドウ内にとどまるように試みます。
心不全の治療におけるジゴキシン
最近30年前、ジグザン（利尿薬とともに）は、 拡張型心筋症による心不全患者、すなわち、心臓筋肉の弱化による心不全であり、 駆出率の低下を特徴とする。
しかしその時以来、多くの無作為化臨床試験でその有効性が明確に実証された心不全のためのいくつかの新しい治療法が開発されてきた。 症状を改善し、生存率を高めることが示されている薬剤には、 ベータブロッカー 、 ACE阻害剤 、 ARB剤 、および（最も最近の）ARB薬とEntrestoとして市販されているネプリライシン阻害剤の組み合わせが含まれる 。
さらに、うっ血性心不全を抱える多くの人々が、 心臓再同期療法の候補であり、症状を有意に軽減し、生存率を改善することができる。
臨床試験では、拡張型心筋症による心不全患者では 、ジゴキシンが心不全の症状を改善し、入院の必要性を減少させるようであることが示されている。 しかし現在、心不全に一般的に使用されている他の治療法とは対照的に、ジゴキシンは生存率を向上させるとは思われません。
大部分の専門家は、心不全を患っている人にジゴキシンを2番目または3番目の治療薬として使用することを推奨しています。 すなわち、ジゴキシンは、β遮断薬、ACE阻害薬またはARB薬、利尿薬、および/またはEntrestoを含む最適療法にもかかわらず、心不全患者が重大な症状を抱えている場合にのみ、一般的に推奨されます。
ジゴキシンは、駆出率を維持して心不全を患っている人、つまり拡張期の心不全を患っている人を治療することには何の利益ももたらさない。 ジゴキシンは、急性心不全の人を安定させるのにも有用ではありません。 その使用は、拡張型心筋症心不全の慢性症状を有する患者を管理することに限定されるべきである。
心房細動の治療におけるジゴキシン
先に述べたように、ジゴキシンは、AVノードを通る電気インパルスの伝導を遅くし、その結果、心房細動を有する人々の心拍数を遅くする可能性がある。 急速な心拍数が心房細動の症状の主な原因であるため 、ジゴキシンは症状の軽減に役立ちます。
しかし、ジゴキシンは、心房細動の心拍数を遅くするために一般的に使用される他の2つの種類の薬剤、すなわちβ遮断薬およびカルシウムチャネル遮断薬よりも、症状軽減において実質的に効果が低い傾向がある。 これらの2つのクラスの薬物は、安静時と運動中の両方で心拍数の減速を引き起こすが、ジゴキシンは安静時にのみ心拍数を遅くする。 心房細動を有する多くの人々は、主に軽度の運動でも心拍数の急激な上昇によって引き起こされる運動耐容能が低いと訴えるので、ジゴキシンは症状の緩和をほとんどもたらさない。
さらに、心房細動を有する人々の速度制御にジゴキシンを用いることは、死亡率の増加と関連しているという証拠が今や存在する。 特に、2017年の臨床試験では、この死亡率の増加はジゴキシンの血中濃度に正比例することが示されています。つまり、血中濃度が高いほどリスクは高くなります。 明らかにジゴキシンで死亡する危険性が高い原因は明らかではありませんが、心臓不整脈による突然死のリスクが高いためです。
ほとんどの専門家は現在、心房細動患者の心拍数をコントロールするためにジゴキシンを使用することを推奨することを少なくとも幾分躊躇しています。 しかし、心房細動を患っている人が、安静時に持続的かつ重大な症状を有し、β遮断薬とカルシウムチャネル遮断薬との組み合わせによって緩和されない場合、ジゴキシンは依然として合理的な選択肢であり得る。
からの言葉
まもなく、ジゴキシンは心不全と心房細動の両方の治療の主流でした。 しかし、近年、より有効で安全な新しい薬剤が開発されています。 大部分の専門家は、この薬剤がある特定の実質的な利益を提供する可能性が高い個体にのみジゴキシンを使用することを推奨している。 そして、それが使用されるとき、それは慎重に使用されなければなりません。
>出典：
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